| Št. | Ime izdelka | Opis |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 je sintetični agonist, specifičen za PPARδ, ki kaže visoko afiniteto za PPARδ (Ki=1,1 nM) z > 1000-kratno selektivnostjo v primerjavi s PPARα in PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, znan tudi kot GFT-505, je dvojni agonist PPARα/δ. Elafibranoris trenutno preučujejo za zdravljenje kardiometabolnih bolezni, vključno s sladkorno boleznijo, insulinsko rezistenco, dislipidemijo in nealkoholno maščobno boleznijo jeter (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavačinina | Bavachinina je nov naravni pan-PPAR agonist iz sadeža tradicionalne kitajske rastline malaytea scurfpea za zniževanje glukoze. Kaže močnejše aktivnosti s PPAR-γ kot s PPAR-α in PPAR-β/δ (EC50?=?0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l oziroma 8,07 μmol/l v celicah 293T). |
| CPD100564 | troglitazon | Troglitazon, znan tudi kot CI991, je močan agonist PPAR. Troglitazon je antidiabetik in protivnetno zdravilo ter član skupine zdravil tiazolidindionov. Na Japonskem so ga predpisali bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2 Troglitazon tako kot drugi tiazolidindioni (pioglitazon in rosiglitazon) deluje tako, da aktivira receptorje, aktivirane s peroksisomskim proliferatorjem (PPAR). Troglitazon je ligand za PPARα in – močneje – za PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, ena od aktivnih fitokemikalij v izvlečku sladkega korena, se veže in aktivira ligand vezavno domeno PPARγ ter receptor polne dolžine. Je tudi pozitiven modulator GABAA receptorja, ki spodbuja oksidacijo maščobnih kislin ter izboljšuje učenje in spomin. |
| CPD100561 | Psevdoginzenozid-F11 | Psevdoginsenozid F11, naravni proizvod, ki ga najdemo v ameriškem ginsengu, ne pa tudi v azijskem ginsengu, je nov delni agonist PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibrat je agonist peroksisomskega proliferatorja aktiviranega receptorja alfa (PPARalfa) z antilipidemično aktivnostjo. Bezafibrat je fibratno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje hiperlipidemije. Bezafibrat znižuje ravni trigliceridov, zvišuje ravni holesterola lipoproteinov visoke gostote in zniža ravni skupnega holesterola lipoproteinov nizke gostote. Običajno se trži kot Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, znan tudi kot GW610742 in GW0742X, je agonist PPARδ/β. GW0742 inducira zgodnje nevronsko zorenje kortikalnih postmitotičnih nevronov. GW0742 preprečuje hipertenzijo, vaskularno vnetje in oksidativni status ter endotelijsko disfunkcijo pri debelosti, ki jo povzroča prehrana. GW0742 ima neposredne zaščitne učinke na hipertrofijo desnega srca. GW0742 lahko izboljša presnovo lipidov v srcu in vivo in in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazon hidroklorid je tiazolidindionska spojina, za katero je opisano, da povzroča protivnetne in antiarteriosklerotične učinke. Dokazano je, da pioglitazon preprečuje z L-NAME povzročeno koronarno vnetje in arteriosklerozo ter zavira povečano mRNA TNF-α, ki nastane zaradi poškodbe želodčne sluznice, ki jo povzroči aspirin. Pioglitazon hidroklorid je aktivator PPAR γ |
| CPD100557 | rosiglitazon | Rosiglitazon je antidiabetik iz skupine zdravil tiazolidindionov. Deluje kot senzibilizator za insulin, tako da se veže na receptorje PPAR v maščobnih celicah in naredi celice bolj odzivne na insulin. Rosiglitazon je član skupine zdravil tiazolidindionov. Tiazolidindioni delujejo kot insulinski senzibilizatorji. Zmanjšajo koncentracijo glukoze, maščobnih kislin in insulina v krvi. Delujejo tako, da se vežejo na receptorje, ki jih aktivira peroksisomski proliferator (PPAR). PPAR so transkripcijski faktorji, ki se nahajajo v jedru in se aktivirajo z ligandi, kot so tiazolidindioni. Tiazolidindioni vstopijo v celico, se vežejo na jedrske receptorje in spremenijo izražanje genov. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 je selektivni antagonist PPARδ. GSK0660 je različno reguliral 273 transkriptov v celicah, obdelanih s TNFα, v primerjavi s samim TNFα. Analiza poti je razkrila obogatitev signalizacije citokin-citokin receptor. Zlasti GSK0660 blokira s TNFα povzročeno regulacijo CCL8, kemokina, ki sodeluje pri pridobivanju levkocitov. GSK0660 blokira učinek TNFα na izražanje citokinov, ki sodelujejo pri pridobivanju levkocitov, vključno s CCL8, CCL17 in CXCL10, zato lahko blokira levkostazo mrežnice, ki jo povzroča TNFα. |
| CPD100555 | Oroksin-A | Oroksin A, aktivna komponenta, izolirana iz rastline Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivira PPARγ in zavira α-glukozidazo ter deluje antioksidativno. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 je močan zaviralec TNKS1/2, ki ima 100-kratno selektivnost proti drugim encimom družine PARP in kaže 5 nM inhibicijo poti Wnt v celicah DLD-1. AZ6102 je mogoče dobro formulirati v klinično pomembni intravenski raztopini pri 20 mg/mL, pokazal je dobro farmakokinetiko pri predkliničnih vrstah in kaže nizek iztok Caco2, da bi se izognili morebitnim mehanizmom tumorske odpornosti. Kanonična pot Wnt ima pomembno vlogo pri embrionalnem razvoju, homeostazi odraslih tkiv in raku. Mutacije zarodne linije več komponent poti Wnt, kot so Axin, APC in β-katenin, lahko vodijo do onkogeneze. Znano je, da inhibicija katalitične domene poli (ADP-riboza) polimeraze (PARP) tankiraz (TNKS1 in TNKS2) zavira pot Wnt s povečano stabilizacijo Axina. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, znan tudi kot MK-0767 in MK-767, je agonist PPAR, potencialno za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 in dislipidemije. Ko so ga dajali ob/ob mišim, je KRP-297 (0,3 do 10 mg/kg) znižal raven glukoze in inzulina v plazmi ter izboljšal z insulinom stimuliran privzem 2DG v mišici soleus na način, ki je odvisen od odmerka. Zdravljenje s KRP-297 je koristno za preprečevanje razvoja diabetičnih sindromov poleg izboljšanja oslabljenega transporta glukoze v skeletnih mišicah. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, znan tudi kot efatutazon, CS-7017 in RS5444, je peroralno biološko razpoložljiv zaviralec PAPR-gama s potencialnim antineoplastičnim delovanjem. Inolitazon se veže na receptor gama, aktiviran s proliferacijo peroksisoma (PPAR-gama), in ga aktivira, kar lahko povzroči indukcijo diferenciacije in apoptoze tumorskih celic ter zmanjšanje proliferacije tumorskih celic. PPAR-gama je jedrski hormonski receptor in z ligandom aktiviran transkripcijski faktor, ki nadzira izražanje genov, ki je vključen v celične procese, kot so diferenciacija, apoptoza, nadzor celičnega cikla, karcinogeneza in vnetje. Preverite, ali obstajajo aktivna klinična preskušanja ali zaprta klinična preskušanja tega sredstva. (Tezaver NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 je antagonist PPAR α (IC50 = 0,24 μM). GW6471 poveča vezavno afiniteto domene, ki veže ligand PPAR α, na korepresorska proteina SMRT in NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, znan tudi kot IVA-337, je agonist receptorjev, aktiviranih s proliferatorjem peroksisoma (PPAR). |
