THZ531
Podrobnosti o izdelku
Oznake izdelkov
| Velikost paketa | Razpoložljivost | Cena (USD) |
| 100 mg | Na zalogi | 500 |
| 500 mg | Na zalogi | 800 |
| 1g | Na zalogi | 1200 |
| Več velikosti | Pridobite ponudbe | Pridobite ponudbe |
Kemijsko ime:
(R,E)-N-(4-(3-((5-kloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-karbonil)fenil)-4- (dimetilamino)but-2-enamid
Koda SMILES:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
Koda InChi:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1
Ključ InChi:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Ključna beseda:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Topnost:Topen v DMSO
Shranjevanje:0 - 4 °C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 °C za daljši čas (meseci).
Opis:
THZ531 je kovalentni kovalentni inhibitor CDK12 in CDK13. Od ciklina odvisni kinazi 12 in 13 (CDK12 in CDK13) igrata kritično vlogo pri regulaciji transkripcije genov. THZ531 ireverzibilno cilja na cistein, ki se nahaja zunaj domene kinaze. THZ531 povzroči izgubo izražanja genov s sočasno izgubo podaljšane in hiperfosforilirane RNA polimeraze II. THZ531 bistveno zmanjša izražanje genov odziva na poškodbe DNA in ključnih genov transkripcijskih faktorjev, povezanih s super-ojačevalci. THZ531 je dramatično povzročil apoptotično celično smrt. Majhne molekule, ki so sposobne specifično ciljati na CDK12 in CDK13, lahko tako pomagajo prepoznati podtipe raka, ki so še posebej odvisni od njihovih kinaznih aktivnosti.
Cilj: CDK
