CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Kvizartinib je zaviralec s FMS povezane tirozin kinaze 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) in kaže visoko selektivnost za FLT3 pri testiranju v primerjavi s skupino 227 dodatnih kinaz. Zavira proliferacijo celične linije človeške levkemije MV4-11, ki vsebuje homozigotno mutacijo FLT3-ITD, z vrednostjo IC50 0,56 nM.1 Pokazalo se je, da kvizartinib pri odmerku 1 mg/kg/dan podaljša preživetje pri miših. modela akutne mieloične levkemije FLT3-ITD in za izkoreninjenje tumorjev v FLT3-odvisnem modelu mišjega ksenografta pri 10 mg/kg. |