| Št. | Ime izdelka | Opis |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, znan tudi kot IDN 6556 in PF 03491390, je prvi v razredu zaviralec kaspaze v kliničnih preskušanjih za zdravljenje bolezni jeter. Emricasan (IDN-6556) zmanjša poškodbo jeter in fibrozo pri mišjem modelu nealkoholnega steatohepatitisa. IDN6556 olajša presaditev obrobne mase otočkov v modelu avtotransplantacije prašičjih otočkov. Peroralni IDN-6556 lahko zmanjša aktivnost aminotransferaze pri bolnikih s kroničnim hepatitisom C. Peroralno dani PF-03491390 se zadržuje v jetrih dalj časa z nizko sistemsko izpostavljenostjo, kar ima hepatoprotektivni učinek proti poškodbi jeter, ki jo povzroči alfa-fas, v mišjem modelu . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, znan tudi kot kinolin-Val-Asp-difluorofenoksimetilketon, je zaviralec kaspaze širokega spektra z močnimi antiapoptotičnimi lastnostmi. Q-VD-OPh preprečuje neonatalno možgansko kap pri podganah P7: vloga spola. Q-VD-OPh ima učinke proti levkemiji in lahko sodeluje z analogi vitamina D, da poveča signalizacijo HPK1 v celicah AML. Q-VD-OPh zmanjša s travmo povzročeno apoptozo in izboljša okrevanje funkcije zadnjih udov pri podganah po poškodbi hrbtenjače |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk je celično prepusten, ireverzibilen zaviralec kaspaze-3. Kaspaza-3 je za cisteinil aspartat specifična proteaza, ki igra osrednjo vlogo pri apoptozi. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, znan tudi kot Z-IETD-FMK, je močan, celično prepusten, ireverzibilen zaviralec kaspaze-8 in grancima B. Inhibitor kaspaze-8 II nadzoruje biološko aktivnost kaspaze-8. MDK4982 učinkovito zavira apoptozo, ki jo povzroča virus gripe, v celicah HeLa. MDK4982 zavira tudi granzim B. MDK4982 ima CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK je celično prepusten, ireverzibilen zaviralec pan-kaspaze. Z-VAD-FMK zavira procesiranje kaspaze in indukcijo apoptoze v tumorskih celicah in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, znan tudi kot VX-765, je zasnovan za zaviranje kaspaze, ki je encim, ki nadzoruje nastajanje dveh citokinov, IL-1b in IL-18. V predkliničnih modelih je bilo dokazano, da VX-765 zavira akutne napade. Poleg tega je VX-765 pokazal aktivnost v predkliničnih modelih kronične epilepsije. VX-765 je bil odmerjen pri več kot 100 bolnikih v kliničnih preskušanjih faze I in faze IIa v zvezi z drugimi boleznimi, vključno z 28-dnevnim kliničnim preskušanjem faze IIa pri bolnikih s psoriazo. Zaključil je fazo zdravljenja kliničnega preskušanja faze IIa VX-765, ki je vključevalo približno 75 bolnikov z epilepsijo, odporno na zdravljenje. Dvojno slepo, randomizirano, s placebom nadzorovano klinično preskušanje je bilo zasnovano za oceno varnosti, prenašanja in klinične aktivnosti VX-765. |
| CPD100610 | Maravirok | Maravirok je protivirusni, močan, nekompetitivni antagonist receptorja CKR-5, ki zavira vezavo proteina ovojnice virusa HIV gp120. Maravirok zavira z MIP-1β stimulirano vezavo γ-S-GTP na celične membrane HEK-293, kar kaže na njegovo sposobnost zaviranja od kemokinov odvisne stimulacije izmenjave GDP-GTP v proteinskem kompleksu CKR-5/G. Maravirok zavira tudi nadaljnji dogodek prerazporeditve znotrajceličnega kalcija, ki ga povzročijo kemokini. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, znan tudi kot TAK-242, je celično prepusten zaviralec signalizacije TLR4, ki blokira z LPS inducirano proizvodnjo NO, TNF-α, IL-6 in IL-1β v makrofagih z vrednostmi IC50 1-11 nM. Resatorvid se selektivno veže na TLR4 in moti interakcije med TLR4 in njegovimi adapterskimi molekulami. Resatorvid zagotavlja nevroprotekcijo pri eksperimentalni travmatični poškodbi možganov: posledice pri zdravljenju poškodbe možganov pri človeku |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Inhibitor ASK1 10 je peroralno biološko razpoložljiv zaviralec kinaze 1, ki uravnava signal apoptoze (ASK1). Selektiven je za ASK1 nad ASK2, pa tudi za MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ in B-RAF. Zavira s streptozotocinom povzročeno povečanje fosforilacije JNK in p38 v celicah β trebušne slinavke INS-1 na način, ki je odvisen od koncentracije. |
| CPD100607 | K811 | K811 je inhibitor, specifičen za ASK1, ki podaljša preživetje pri mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. K811 je učinkovito preprečil celično proliferacijo v celičnih linijah z visoko ekspresijo ASK1 in v GC celicah s prekomerno ekspresijo HER2. Zdravljenje s K811 je zmanjšalo velikost tumorjev ksenograftov z znižanjem regulacije markerjev proliferacije. |
| CPD100606 | K812 | K812 je inhibitor, specifičen za ASK1, za katerega so odkrili, da podaljšuje preživetje pri mišjem modelu amiotrofične lateralne skleroze. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A je močan in selektiven zaviralec ASK1 (IC50 = 93 nM). Blokira z LPS inducirano fosforilacijo ASK1 in p38 v gojenih mišjih astrocitih in zavira nevrovnetje v modelu mišjega EAE. MSC 2032964A je peroralno biološko razpoložljiv in prodira v možgane. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, znan tudi kot GS-4997, je oralno biološko razpoložljiv zaviralec kinaze 1, ki uravnava signal apoptoze (ASK1), s potencialnim protivnetnim, antineoplastičnim in antifibrotičnim delovanjem. GS-4997 cilja in se veže na katalitsko kinazno domeno ASK1 na ATP-kompetitivni način, s čimer preprečuje njegovo fosforilacijo in aktivacijo. GS-4997 preprečuje nastajanje vnetnih citokinov, zavira izražanje genov, ki sodelujejo pri fibrozi, zavira čezmerno apoptozo in zavira celično proliferacijo. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, znan tudi kot zaviralec H-PGDS I, je zaviralec prostaglandin D sintaze (hematopoetskega tipa). MDK36122 nima kodnega imena in ima številko CAS 1033836-12-2. Zadnjih 5 števk je bilo uporabljenih za ime za lažjo komunikacijo. MDK36122 selektivno blokira HPGDS (IC50 = 0,7 oziroma 32 nM v encimskih in celičnih testih) z malo aktivnosti proti sorodnim človeškim encimom L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 in 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoksalin | tepoksalin, znan tudi kot ORF-20485; RWJ-20485; je zaviralec 5-lipoksigenaze, potencialno za zdravljenje astme, osteoartritisa (OA). Tepoksalin ima in vivo zaviralno delovanje proti COX-1, COX-2 in 5-LOX pri psih pri trenutno odobrenem priporočenem odmerku. Tepoksalin zavira vnetje in mikrovaskularno disfunkcijo, ki jo povzroča obsevanje trebuha pri podganah. Tepoksalin poveča aktivnost antioksidanta, pirolidin ditiokarbamata, pri zmanjševanju apoptoze, ki jo povzroča faktor tumorske nekroze alfa, v celicah WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, znan tudi kot CP-66248, je zaviralec COX/5-LOX in kandidat za protivnetno zdravilo, ki modulira citokine, ki ga je Pfizer razvijal kot obetavno potencialno zdravilo za revmatoidni artritis, vendar je Pfizer ustavil razvoj, potem ko je bila zavrnjena odobritev za trženje FDA leta 1996 zaradi toksičnosti za jetra in ledvice, ki so jo pripisali metabolitom zdravila z tiofenskega dela, ki je povzročil oksidativno škodo. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 je nov, močan in selektiven neredoks zaviralec 5-lipoksigenaze, učinkovit pri vnetju in bolečini. PF-4191834 kaže dobro moč pri testih na osnovi encimov in celic, pa tudi pri modelu akutnega vnetja pri podganah. Rezultati encimskega testa kažejo, da je PF-4191834 močan zaviralec 5-LOX z IC(50) = 229 +/- 20 nM. Poleg tega je pokazal približno 300-kratno selektivnost za 5-LOX v primerjavi z 12-LOX in 15-LOX in ne kaže nobene aktivnosti proti encimom ciklooksigenaze. Poleg tega PF-4191834 zavira 5-LOX v človeških krvnih celicah z IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, znan tudi kot L 663536, je antagonist levkotriena. To lahko izvede tako, da blokira protein, ki aktivira 5-lipoksigenazo (FLAP), in tako zavira 5-lipoksigenazo (5-LOX), in lahko pomaga pri zdravljenju ateroskleroze. MK-886 zavira aktivnost ciklooksigenaze-1 in zavira agregacijo trombocitov. MK-886 povzroči spremembe v celičnem ciklusu in poveča apoptozo po fotodinamični terapiji s hipericinom. MK-886 poveča diferenciacijo in apoptozo, povzročeno s faktorjem tumorske nekroze alfa. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 je močan zaviralec reakcije 5-LO tako in vitro kot v vrsti in vivo modelov. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, znan tudi kot LPD-977 in MLN-977, je močan zaviralec 5-lipoksigenaze, ki posega v proizvodnjo levkotrienov in se trenutno razvija za zdravljenje kronične astme. CMI-977 zavira celično vnetno pot 5-lipoksigenaze (5-LO), da blokira nastajanje levkotrienov, ki igrajo ključno vlogo pri sprožitvi bronhialne astme. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 je oralno aktiven zaviralec 5-lipoksigenaze (5-LO). CJ-13610 zavira biosintezo levkotriena B4 in uravnava ekspresijo IL-6 mRNA v makrofagih. Učinkovit je pri predkliničnih modelih bolečine. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 je zaviralec 5-LO aktivirajočega proteina (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 je agonist GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 je pozitivni alosterični modulator (PAM) receptorja glukagonu podobnega peptida 1 (GLP-1R), ki prodira v centralno živčevje |
