LDC000067

Kemijsko ime:

3-[[6-(2-metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenmetansulfonamid

Koda SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Koda InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Ključ InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Ključna beseda:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Topnost: 

Shranjevanje: 

Opis:

LDC000067 je močan in selektiven zaviralec CDK9. LDC000067 je zaviral transkripcijo in vitro na način, ki je konkurenčen ATP in je odvisen od odmerka. Profiliranje genske ekspresije celic, zdravljenih z LDC000067, je pokazalo selektivno zmanjšanje kratkoživih mRNA, vključno s pomembnimi regulatorji proliferacije in apoptoze. Analiza de novo sinteze RNA je pokazala širok razpon pozitivne vloge CDK9. Na molekularni in celični ravni je LDC000067 reproduciral učinke, značilne za inhibicijo CDK9, kot je okrepljena pavza RNA polimeraze II na genih in, kar je najpomembneje, indukcija apoptoze v rakavih celicah. LDC000067 zavira in vitro transkripcijo, odvisno od P-TEFb. Inducira apoptozo in vitro in in vivo v kombinaciji z BI 894999.

Cilj: CDK9