Št. | Ime izdelka | Opis |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 je močan in selektiven zaviralec tako izoforme acetil-CoA karboksilaze ACC1, ki se nahaja predvsem v jetrih in maščobnem tkivu, kot izoforme ACC2, ki prevladuje v skeletni in srčni mišici, z vrednostmi IC50 27 nM oziroma 33 nM. Inhibitorji ACC zavirajo de novo lipogenezo in povečajo β-oksidacijo dolgoverižnih maščobnih kislin s potencialom za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, jetrne steatoze in raka. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 je alosterični zaviralec encimov ACC ACC1 in ACC2, ki preprečuje dimerizacijo podenote ACC za zatiranje sinteze maščobnih kislin in vitro in in vivo. Kronično zdravljenje z ND-646 ksenotransplantata in genetsko spremenjenih mišjih modelov NSCLC je zaviralo rast tumorja. Pri uporabi kot samostojno sredstvo ali v kombinaciji s standardnim zdravilom karboplatinom je ND-646 izrazito zaviral rast pljučnega tumorja v Kras;Trp53-/- (znan tudi kot KRAS p53) in Kras;Stk11-/- ( znan tudi kot KRAS Lkb1) mišji modeli NSCLC. ND-646 je imel večjo učinkovitost v kombinaciji s karboplatinom, ki je pogosta sestavina kemoterapevtskih režimov, ki se uporabljajo za zdravljenje NSCLC pri ljudeh. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 je močan zaviralec ACC pri sesalcih in lahko zmanjša telesno težo in izboljša občutljivost za insulin pri poskusnih živalih. Nedavno se je izkazalo, da je CP-640186 močan zaviralec izooblik ACC sesalcev z vrednostmi IC50 približno 55 nM. To je trenutno edini poročan močan zaviralec ACC pri sesalcih. V celičnih kulturah in na živalskih modelih lahko CP-640186 zmanjša raven malonil-CoA v tkivih, zavre biosintezo maščobnih kislin in spodbudi oksidacijo maščobnih kislin. Najpomembneje je, da lahko CP-640186 zmanjša maso telesne maščobe in telesno težo ter izboljša občutljivost za inzulin, s čimer potrdi ACC kot tarče za zdravila proti debelosti in sladkorni bolezni. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 je zaviralec acetil-CoA karboksilaze (ACC); zavira humani ACC1 in ACC2 z vrednostmi IC50 2,1 oziroma 6,1 nM. |