LX-2761

Chemický názov:

N-(1-((2-(Dimetylamino)etyl)amino)-2-metyl-1-oxopropán-2-yl)-4-(4-(2-metyl-5-((2S,3R,4R, 5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(metyltio)tetrahydro-2H-pyrán-2-yl)benzyl)fenyl)butánamid

SMILES kód:

O=C(NC(C)(C)C(NCCN(C)C)=O)CCCC1=CC=C(CC2=CC([C@H]3[C@H](O)[C@@ H](0)[CH](0)[C@@H](SC)03)=CC=C2C)C=C1

InChi kód:

InChI=1S/C32H47N3O6S/c1-20-10-15-23(29-27(38)26(37)28(39)30(41-29)42-6)19-24(20)18-22- 13-11-21(12-14-22)8-7-9-25(36)34-32(2,3)31(40)33-16-17-35(4)5/h10-15, 19,26-30,37-39H,7-9,16-18H2,1-6H3,(H,33,40)(H,34,36)/t26-,27-,28+,29+,30 -/m1/s1

Kľúč InChi:

BNPZTRDIESRGTC-IXYVTWBDSA-N

kľúčové slovo:

LX-2761, LX2761, LX 2761, 1610954-97-6

Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO

Úložný priestor:0 - 4°C krátkodobo (dni až týždne), alebo -20°C dlhodobo (mesiace).

Popis:

LX2761 je lokálne pôsobiaci inhibítor SGLT1, ktorý je vysoko účinný in vitro a oneskoruje črevnú absorpciu glukózy in vivo, aby sa zlepšila kontrola glykémie. LX2761 má hSGLt1 2,2 nM; hSGLT2 2,7 nM a F % =<2. LX2761 je veľmi účinná, chemicky stabilná a luminálne obmedzená molekula, ktorá dosiahla dôkaz koncepcie v OGTT pri veľmi nízkych dávkach. LX2761 bol navrhnutý tak, aby zostal v čreve po perorálnom podaní, aby inhiboval SGLT1 lokálne bez ovplyvnenia mechanizmu SGLT1/2 v obličkách.

Cieľ: SGLT1