AZD-5069

Chemický názov:

N-(2-((2,3-difluórbenzyl)tio)-6-(((2R,3S)-3,4-dihydroxybután-2-yl)oxy)pyrimidín-4-yl)azetidín-1-sulfónamid

SMILES kód:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

InChi kód:

InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- 16)30-10-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2, 1H3,(H,21,22,23)/t11-,14+/m1/s1

Kľúč InChi:

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

kľúčové slovo:

AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3

Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO

Úložný priestor:0 - 4°C krátkodobo (dni až týždne), alebo -20°C dlhodobo (mesiace).

Popis:

AZD-5069 je silný a selektívny antagonista CXCR2 s potenciálom inhibovať migráciu neutrofilov do dýchacích ciest u pacientov s CHOCHP. Ukázalo sa, že AZD-5069 inhibuje väzbu rádioaktívne značeného CXCL8 na ľudský CXCR2 s hodnotou pIC50 9,1. Okrem toho AZD5069 inhiboval chemotaxiu neutrofilov s pA2 približne 9,6 a expresiu adhéznych molekúl s pA2 6,9 v reakcii na CXCL1. AZD5069 bol pomaly reverzibilný antagonista CXCR2 s účinkami času a teploty evidentnými na farmakológiu a väzbovú kinetiku. AZD-5069 je tiež potenciálne užitočný pre pacientov pri zápalových stavoch.

Cieľ: CXCR2