GSK2982772

Chemický názov:

(S)-5-Benzyl-N-(5-metyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b]-[1,4]oxazepín-3-yl)-4H-1,2, 4-triazol-3-karboxamid

SMILES kód:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

InChi kód:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(2 3-24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24) /t14-/m0/s1

Kľúč InChi:

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

kľúčové slovo:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

Rozpustnosť:Rozpustný v DMSO

Úložný priestor:0 - 4°C krátkodobo (dni až týždne), alebo -20°C dlhodobo (mesiace).

Popis:

GSK2982772 je účinný a selektívny klinický kandidát na kinázu špecifický pre interakciu proteínu 1 s receptorom 1 (RIP1) na liečbu zápalových ochorení. GSK2982772 je v súčasnosti vo fáze 2a klinických štúdií pre psoriázu, reumatoidnú artritídu a ulceróznu kolitídu. GSK2982772 sa silne viaže na RIP1 s vynikajúcou kinázovou špecifickosťou a má vynikajúcu aktivitu pri blokovaní mnohých TNF-dependentných bunkových reakcií. RIP1 sa ukázal ako dôležitá upstream kináza, o ktorej sa ukázalo, že reguluje zápal prostredníctvom funkcií lešenia a špecifických funkcií kinázy.

Cieľ: RIP1