ТХЗ531

Химическое название:

(R,E)-N-(4-(3-((5-хлор-4-(1H-индол-3-ил)пиримидин-2-ил)амино)пиперидин-1-карбонил)фенил)-4- (диметиламино)бут-2-енамид

Код УЛЫБКИ:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= С1)/С=С/CN(С)С "

Код ИнЧи:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/ч3-4,6,8-14,17-18,22,32Н,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/м1/с1

Ключ ИнЧи:

РУБЫХЛПРЗРМТЖО-МОВИНИКХСА-Н

Ключевое слово:

ТХЗ-531, ТХЗ 531, ТХЗ531, 1702809-17-3

Растворимость:Растворим в ДМСО

Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы).

Описание:

THZ531 представляет собой ковалентный ингибитор CDK12 и CDK13. Циклин-зависимые киназы 12 и 13 (CDK12 и CDK13) играют решающую роль в регуляции транскрипции генов. THZ531 необратимо воздействует на цистеин, расположенный вне киназного домена. THZ531 вызывает потерю экспрессии генов с одновременной потерей элонгационной и гиперфосфорилированной РНК-полимеразы II. THZ531 существенно снижает экспрессию генов реакции на повреждение ДНК и ключевых генов транскрипционных факторов, связанных с суперэнхансерами. THZ531 резко индуцировал апоптотическую гибель клеток. Таким образом, небольшие молекулы, способные специфически воздействовать на CDK12 и CDK13, могут помочь идентифицировать подтипы рака, которые особенно зависят от их киназной активности.

Цель: ЦДК