PRN1008

Химическое название:

(S)-2-(3-(4-амино-3-(2-фтор-4-феноксифенил)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)пиперидин-1-карбонил)-4 -метил-4-(4-(оксетан-3-ил)пиперазин-1-ил)пент-2-еннитрил

Код УЛЫБКИ:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Код ИнЧи:

ИнЧИ=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/ч3-5,8-11,17-18,23,25-26Н,6-7,12-16,20-22Н2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/м0/с1

Ключ ИнЧи:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Ключевое слово:

ПРН1008, ПРН-1008, ПРН 1008,1575596-29-0

Растворимость:Растворим в ДМСО

Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы).

Описание:

PRN1008 является мощным, селективным и обратимым ковалентным ингибитором ВТК ((IC50 = 1,3 ± 0,5 нМ) с расширенным ПД-эффектом in vivo. PRN1008 был безопасен и хорошо переносился людьми после однократного и 10-дневного введения. Дозирование для достижения > 90% занятости после дозы приводит к последовательной и продолжительной целевой занятости. Целевой охват БТК при суточной дозе ≥300 мг достиг терапевтического уровня на основании трансляционных исследований на крысиной модели артрита. Эти данные подтверждают продолжающуюся разработку PRN1008 в качестве терапевтического средства для лечения ревматоидного артрита.

Цель: БТК