LDC000067

Химическое название:

3-[[6-(2-Метоксифенил)-4-пиримидинил]амино]бензолметансульфонамид

Код УЛЫБКИ:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Код ИнЧи:

ИнЧИ=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Ключ ИнЧи:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Ключевое слово:

ЛДК000067; ЛДК-000067; ЛДЦ 000067

Растворимость: 

Хранилище: 

Описание:

LDC000067 является мощным и селективным ингибитором CDK9. LDC000067 ингибировал транскрипцию in vitro АТФ-конкурентным и дозозависимым образом. Профилирование экспрессии генов в клетках, обработанных LDC000067, продемонстрировало избирательное снижение короткоживущих мРНК, включая важные регуляторы пролиферации и апоптоза. Анализ синтеза РНК de novo позволил предположить широкую положительную роль CDK9. На молекулярном и клеточном уровне LDC000067 воспроизводил эффекты, характерные для ингибирования CDK9, такие как усиление паузы действия РНК-полимеразы II на генах и, что наиболее важно, индукция апоптоза в раковых клетках. LDC000067 ингибирует P-TEFb-зависимую транскрипцию in vitro. Индуцирует апоптоз in vitro и in vivo в сочетании с BI 894999.

Цель: CDK9