ИПИ-549
Детали продукта
Теги продукта
| Размер упаковки | Доступность | Цена (долл. США) |
| 100мг | В наличии | 500 |
| 250мг | В наличии | 950 |
| 500мг | В наличии | 1300 |
| 1g | В наличии | 1700 |
| Больше размеров | Получить котировки | Получить котировки |
Химическое название:
(S)-2-амино-N-(1-(8-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)этинил)-1-оксо-2-фенил-1,2-дигидроизохинолин-3-ил )этил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамид
Код УЛЫБКИ:
O=C(C1=C2N=CC=CN2N=C1N)N[C@H](C3=CC4=C(C(N3C5=CC=CC=C5)=O)C(C#CC6=CN(C) Н=С6)=СС=С4)С
Код ИнЧи:
ИнЧИ=1S/C30H24N8O2/c1-19(34-29(39)26-27(31)35-37-15-7-14-32-28(26)37)24-16-22-9-6- 8-21(13-12-20-17 -33-36(2)18-20)25(22)30(40)38(24)23-10-4-3-5-11-23/h3-11,14-19H,1-2H3,( H2,31,35)(H,34,39)/t19-/м0/с1
Ключ ИнЧи:
XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N
Ключевое слово:
ИПИ-549, ИПИ 549, ИПИ549, 1693758-51-8
Растворимость:Растворим в ДМСО
Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы).
Описание:
IPI-549 ингибирует PI3Kγ с IC50 16 нМ, с более чем 100-кратной селективностью по сравнению с другими липидными и протеинкиназами (PI3Kα IC50 = 3,2 мкМ, PI3Kβ IC50 = 3,5 мкМ, PI3Kδ IC50 > 8,4 мкМ). IPI549 оценивается на активность по всем изоформам PI3K класса I. Сродство связывания IPI549 с PI3K-γ определяют путем измерения индивидуальных констант скорости, а для PI3K-α, β и δ с использованием равновесного флуоресцентного титрования. Обнаружено, что IPI549 чрезвычайно прочно связывается с PI3Kγ с Kd 290 пМ и более чем в 58 раз более слабым сродством к другим изоформам PI3K класса I (PI3Kα Kd=17 нМ, PI3Kβ Kd=82 нМ, PI3Kδ Kd=23 М). В анализах PI3K-α, -β, -γ и -δ-зависимых клеточных фосфо-AKT IPI549 демонстрирует превосходную активность PI3K-γ (IC50 = 1,2 нМ) и селективность в отношении других изоформ PI3K класса I (>146-кратную). Клеточные IC50 для класса I PI3Kα (250 нМ), PI3Kβ (240 нМ), PI3Kγ (1,2 нМ), PI3Kδ (180 нМ) определяются в клетках SKOV-3, 786-O, RAW 264.7 и RAJI соответственно путем мониторинга. ингибирование pAKT S473 с помощью ELISA. Кроме того, IPI549 дозозависимо ингибирует PI3Kγ-зависимую миграцию макрофагов костномозгового происхождения (BMDM). Также обнаружено, что IPI549 селективен в отношении группы из 80 GPCR, ионных каналов и транспортеров в концентрации 10 мкМ [1].
Цель: PI3Kγ,PI3Kβ
