ГЛПГ0187

Химическое название:

(S)-3-((2,5-диметил-6-(4-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4- ил)амино)-2-((4-метоксифенил)сульфонамидо)пропановая кислота

Код УЛЫБКИ:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= С(ОС)С=С5)=О

Код ИнЧи:

ИнЧИ=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ч6-11,20,25,35Н,4-5,12-17Н2,1-3Н3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/м0/с1

Ключ ИнЧи:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Ключевое слово:

ГЛПГ0187, ГЛПГ-0187, ГЛПГ 0187, 1320346-97-1

Растворимость:Растворим в ДМСО

Хранилище:0–4°C на короткий срок (от нескольких дней до недель) или -20°C на длительный срок (месяцы).

Описание:

В твердофазном анализе GLPG0187 демонстрирует селективность в отношении нескольких рецепторов интегрина RGD с IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 нМ для αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 и α5β1. GLPG0187 является мощным ингибитором остеокластической резорбции кости и ангиогенеза. Лечение GLPG0187 дозозависимо увеличивает соотношение E-кадгерин/виментин, придавая клеткам более эпителиальный, сидячий фенотип. GLPG0187 дозозависимо уменьшает размер субпопуляции клеток рака предстательной железы с высоким содержанием альдегиддегидрогеназы [1]. Обработка GLPG0187 приводит к округлению и слипанию клеток. GLPG0187 демонстрирует дозозависимое значительное снижение миграции опухолевых клеток. GLPG0187 во всех концентрациях значительно снижает пролиферацию клеток[2].

Цель: αvβ1