CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 este un inhibitor puternic al prenil transferazei. AZD-3409 a arătat o potență mai mare decât lonafarnibul. IC(50) medie pentru citotoxicitatea AZD3409 a fost de 510 în celulele MEF, 10.600 în celulele A549 și, respectiv, 6.170 în celulele MCF7. În aceste celule, IC(50) pentru activitatea FTază a AZD3409 a variat de la 3,0 la 14,2 nM și a lonafarnibului de la 0,26 la 31,3 nM. AZD3409 inhibă farnesilarea într-o măsură mai mare decât geranilgeranilarea. Atât inhibarea farnesilării, cât și geranilgeranilării nu au putut fi corelate cu activitatea antiproliferativă a medicamentului. AZD3409 ar putea fi activ în carcinomul mamar rezistent la gefitinib. |