AZD-3409

Nume chimic:

(S)-izopropil 2-(2-(4-fluorfenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoiltio)pirolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoat

Cod SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Cod InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Cheie InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Cuvânt cheie:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Solubilitate: 

Depozitare: 

Descriere:

AZD-3409 este un inhibitor puternic al prenil transferazei. AZD-3409 a arătat o potență mai mare decât lonafarnibul. IC(50) medie pentru citotoxicitatea AZD3409 a fost de 510 în celulele MEF, 10.600 în celulele A549 și, respectiv, 6.170 în celulele MCF7. În aceste celule, IC(50) pentru activitatea FTază a AZD3409 a variat de la 3,0 la 14,2 nM și a lonafarnibului de la 0,26 la 31,3 nM. AZD3409 inhibă farnesilarea într-o măsură mai mare decât geranilgeranilarea. Atât inhibarea farnesilării, cât și geranilgeranilării nu au putut fi corelate cu activitatea antiproliferativă a medicamentului. AZD3409 ar putea fi activ în carcinomul mamar rezistent la gefitinib.

Țintă: inhibitor de prenil transferază