GSK-461364

Nome Químico:

(R)-5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(trifluorometil)fenil)etoxi) tiofeno-2-carboxamida

Código SMILES:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

Código InChi:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

Chave InChi:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

Palavra-chave:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

Solubilidade:Solúvel em DMSO

Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses)

Descrição:

As quinases tipo polo (Plks) são serina/treonina quinases com papéis importantes no ciclo celular. GSK461364 é um inibidor potente e reversível de Plk1 (Ki = 2,2 nM). É menos eficaz contra Plk2 e Plk3 (Kis = 860 e 1.000 nM, respectivamente) e pelo menos 1.000 vezes seletivo para Plk1 em um painel de 48 outras quinases. GSK461364 interrompe de forma dependente da dose o ciclo celular em diversas linhas celulares de câncer em proliferação e, em doses mais altas, desencadeia a apoptose. Parece ser mais eficaz contra tumores deficientes em p53 e é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica. GSK461364 é eficaz in vivo, induzindo inibição do crescimento tumoral ou atraso no crescimento em modelos de xenoenxerto em camundongos.

Alvo: Plk1