GLPG0187

Nome Químico:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- ácido il)amino)-2-((4-metoxifenil)sulfonamido)propanóico

Código SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Código InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

Chave InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Palavra-chave:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubilidade:Solúvel em DMSO

Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).

Descrição:

Em um ensaio de fase sólida, GLPG0187 mostra seletividade para vários receptores de integrina RGD com IC50s de 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM para αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 e α5β1. GLPG0187 é um potente inibidor da reabsorção óssea osteoclástica e da angiogênese. O tratamento com GLPG0187 aumenta de forma dose-dependente a relação E-caderina/vimentina, tornando as células um fenótipo mais epitelial e séssil. GLPG0187 diminui de forma dependente da dose o tamanho da alta subpopulação de aldeído desidrogenase de células de câncer de próstata [1]. O tratamento com GLPG0187 resulta em arredondamento e aglomeração celular. GLPG0187 demonstra uma redução significativa dependente da dose na migração de células tumorais. GLPG0187 em todas as concentrações reduz significativamente a proliferação celular[2].

Alvo: αvβ1