PQR530
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| 100mg | Em estoque | 500 |
| 500mg | Em estoque | 800 |
| 1g | Em estoque | 1200 |
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Nome Químico:
(S)-4-(difluorometil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-amina
Código SMILES:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Código InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Chave InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Palavra-chave:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Solubilidade:Solúvel em DMSO
Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).
Descrição:
PQR530 é um inibidor duplo pan-PI3K/mTORC1/2 altamente potente. PQR530 inibiu a fosforilação da proteína quinase B (PKB, pSer473) e da proteína ribossômica S6 (pS6, pSer235/236) com valores de IC50 de 0,07 µM. O PQR530 mostrou excelente seletividade em um amplo painel de quinases, bem como excelente seletividade em relação a enzimas receptoras e canais iônicos não relacionados. Além disso, o PQR530 apresentou potência num painel de 44 linhas celulares de cancro (NTRC OncolinesTM) para prevenir o crescimento de células cancerígenas (valor médio para GI50 de 426 nM). A aplicação oral de PQR530 em camundongos resultou em uma farmacocinética proporcional à dose e demonstrou boa biodisponibilidade oral e excelente penetração no cérebro.
Alvo: PI3K/mTOR
