BLU-285
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5g | Em estoque | 3600 |
10g | Em estoque | 6200 |
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Nome Químico:
(S)-1-(4-fluorofenil)-1-(2-(4-(6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)pirrolo[2,1-f][1,2,4 ]triazin-4-il)piperazin-1-il)pirimidin-5-il)etan-1-amina
Código SMILES:
CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1
Código InChi:
InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1
Chave InChi:
DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N
Palavra-chave:
BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinibe
Solubilidade:Solúvel em DMSO
Armazenar:0 - 4°C para curto prazo (dias a semanas) ou -20°C para longo prazo (meses).
Descrição:
O avapritinibe (BLU-285) demonstrou atividade bioquímica in vitro na enzima mutante do exon 17 do KIT, KIT D816V (IC50 = 0,27 nM). A atividade celular de Avapritinib em mutantes KIT D816 é medida por autofosforilação na linha celular de leucemia de mastócitos humanos HMC1.2 e na linha celular de mastocitoma de ratinho P815 com IC50=4 e 22 nM, respetivamente. Em células Kasumi-1, linha celular AML positiva para (8; 21) com uma mutação KIT exon 17 N822K, o Avapritinib inibe potencialmente a autofosforilação do mutante KIT N822K (IC50 = 40 nM), sinalização a jusante, bem como a proliferação celular (IC50 = 75nM)[1].
Alvo: KIT