SOS1

KOT #	Nazwa produktu	Opis
CPD10000	BI-3406	BI-3406 to silny i selektywny inhibitor SOS1::KRAS (IC50=5 nM), który otwiera nowe podejście do leczenia nowotworów wywołanych przez KRAS. BI 3406 selektywnie wiąże się z SOS1 i blokuje interakcję z KRAS, niezależnie od mutacji KRAS. BI 3406 powoduje redukcję RAS GTP i pERK oraz hamuje wzrost komórek linii komórkowych z mutacją KRAS, niosących większość typowych mutacji KRAS (tj. G12D, G12V, G13D i inne). BI 3406 podawany doustnie myszom z nowotworem powoduje zależny od dawki efekt statyki nowotworu, który w połączeniu z hamowaniem MEK1 można przekształcić w regresję
CPD2807	ZATOKA-293	BAY-293 jest silnym inhibitorem SOS1, który blokuje aktywację RAS poprzez zakłócenie interakcji RAS-SOS1. BAY-293) selektywnie hamuje interakcję KRAS-SOS1 z IC50 wynoszącym 21 nM i jest cenną sondą chemiczną do przyszłych badań.