| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 to silny i selektywny inhibitor SOS1::KRAS (IC50=5 nM), który otwiera nowe podejście do leczenia nowotworów wywołanych przez KRAS. BI 3406 selektywnie wiąże się z SOS1 i blokuje interakcję z KRAS, niezależnie od mutacji KRAS. BI 3406 powoduje redukcję RAS GTP i pERK oraz hamuje wzrost komórek linii komórkowych z mutacją KRAS, niosących większość typowych mutacji KRAS (tj. G12D, G12V, G13D i inne). BI 3406 podawany doustnie myszom z nowotworem powoduje zależny od dawki efekt statyki nowotworu, który w połączeniu z hamowaniem MEK1 można przekształcić w regresję |
