transferaza prenylowa

KOT #	Nazwa produktu	Opis
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 jest silnym inhibitorem transferazy prenylowej. AZD-3409 wykazywał większą siłę działania niż lonafarnib. Średnie IC(50) dla cytotoksyczności AZD3409 wyniosło odpowiednio 510 w komórkach MEF, 10 600 w komórkach A549 i 6170 w komórkach MCF7. W tych komórkach IC(50) dla aktywności FTazy AZD3409 mieściło się w zakresie od 3,0 do 14,2 nM, a lonafarnibu od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 hamuje farnezylację w większym stopniu niż geranylgeranylacja. Zarówno hamowania farnezylacji, jak i geranylogeranylacji nie można powiązać z działaniem antyproliferacyjnym leku. AZD3409 może być aktywny w raku piersi opornym na gefitynib.