AZD-3409

Nazwa chemiczna:

(S)-izopropylo 2-(2-(4-fluorofenetylo)-5-((((2S,4S)-4-(nikotynoilotio)pirolidyn-2-ylo)metylo)amino)benzamido)-4-(metylotio) butanian

Kod SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Kod InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Klucz InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Słowo kluczowe:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Rozpuszczalność: 

Składowanie: 

Opis:

AZD-3409 jest silnym inhibitorem transferazy prenylowej. AZD-3409 wykazywał większą siłę działania niż lonafarnib. Średnie IC(50) dla cytotoksyczności AZD3409 wyniosło odpowiednio 510 w komórkach MEF, 10 600 w komórkach A549 i 6170 w komórkach MCF7. W tych komórkach IC(50) dla aktywności FTazy AZD3409 mieściło się w zakresie od 3,0 do 14,2 nM, a lonafarnibu od 0,26 do 31,3 nM. AZD3409 hamuje farnezylację w większym stopniu niż geranylgeranylacja. Zarówno hamowania farnezylacji, jak i geranylogeranylacji nie można powiązać z działaniem antyproliferacyjnym leku. AZD3409 może być aktywny w raku piersi opornym na gefitynib.

Cel: inhibitor transferazy prenylowej