IACS-010759

Nazwa chemiczna:

5-(5-metylo-1-(3-(4-(metylosulfonylo)piperydyn-1-ylo)benzylo)-1H-1,2,4-triazol-3-ilo)-3-(4-(trifluorometoksy) fenylo)-1,2,4-oksadiazol

Kod SMILES:

FC(F)(F)OC1=CC=C(C2=NOC(C3=NN(CC4=CC=CC(N5CCC(S(=O)(C)=O)CC5)=C4)C(C)= N3)=N2)C=C1

Kod InChi:

InChI=1S/C25H25F3N6O4S/c1-16-29-23(24-30-22(32-38-24)18-6-8-20(9-7-18)37-25(26,27)28) 31 -34(16)15-17-4-3-5-19(14-17)33-12-10-21(11-13-33)39(2,35)36/h3-9,14,21H ,10-13,15H2,1-2H3

Klucz InChi:

HWJWNWZJUYCGKV-UHFFFAOYSA-N

Słowo kluczowe:

IACS-010759, IACS 010759, IACS010759, IACS-10759, IACS 10759, IACS10759, 1570496-34-2, 1807523-99-4

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:0–4°C w krótkim okresie (dni lub tygodnie) lub -20°C w długim okresie (miesiące).

Opis:

IACS-010759 lub IACS-10759 to silny i selektywny inhibitor fosforylacji oksydacyjnej (IC50< 10 nM) o potencjalnej aktywności przeciwnowotworowej. IACS-010759 wiąże się i hamuje kompleks I łańcucha transportu elektronów (oksydoreduktaza ubichinonu NADH), w ten sposób selektywnie pozbawiając komórki nowotworowe składników odżywczych i energii oraz hamując wytwarzanie nukleotydów i aminokwasów, co indukuje autofagię, powoduje śmierć komórek nowotworowych i hamuje działanie komórek proliferacja. Kompleks mitochondrialny I, który jest nadmiernie aktywowany w komórkach nowotworowych, aby zaspokoić ich zwiększone zapotrzebowanie na energię, odgrywa kluczową rolę w promowaniu proliferacji komórek nowotworowych.

Cel: OXPHOS