BMS-986165

Nazwa chemiczna:

6-(cyklopropanokarboksyamido)-4-((2-metoksy-3-(1-metylo-1H-1,2,4-triazol-3-ilo)fenylo)amino)-N-(metylo-d3)pirydazyna-3 -karboksyamid

Kod SMILES:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2H]

Kod InChi:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12(17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)( H2,23,24,25,29)/i1D3

Klucz InChi:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

Słowo kluczowe:

1609392-27-9; CAS: 1609392-27-9; CAS: 1609392-27-9; BMS-986165; BMS 986165; BMS986165; Deukrawacytynib

Rozpuszczalność:Rozpuszczalny w DMSO

Składowanie:Sucho, ciemno i w temperaturze 0–4°C przez krótki okres (dni do tygodni) lub -20°C w długim okresie (miesiące do lat).

Opis:

BMS-986165 jest bardzo silnym i selektywnym inhibitorem allosterycznym TYK2. BMS-986165 Blokuje sygnalizację IL-12, IL-23 i interferonu typu I i zapewnia solidną skuteczność w przedklinicznych modelach choroby zapalnej jelit. MS-986165 silnie wiąże się z domeną pseudokinazy Tyk2 (Ki = 0,02 nM) i jest wysoce selektywny wobec panelu 265 kinaz i pseudokinaz. Związek silnie hamuje sygnalizację komórkową i odpowiedzi transkrypcyjne kierowane przez IL-23, IL-12 i interferon typu I (zakres IC50 2-14 nM).

Cel: TYK2