Revefenacin

Kjemisk navn:

1-(2-(3-((4-karbamoylpiperidin-1-yl)metyl)-N-metylbenzamido)etyl)piperidin-4-yl [1,1'-bifenyl]-2-ylkarbamat

SMILES-kode:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi-kode:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/t2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi-nøkkel:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Nøkkelord:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Løselighet:Løselig i DMSO

Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for lang tid (måneder).

Beskrivelse:

In Vitro: Kis av revefenacin er henholdsvis 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 og 6,7 nM ved humane M1-, M2-, M3-, M4- og M5-reseptorer. I en funksjonell analyse er revefenacin vist å være en funksjonell antagonist med inhiberingskonstanter som ligner på binding av Ki-er. Revefenacin hemmer også agonist-indusert sammentrekning av marsvinisolert trakealringpreparat med en affinitet på 0,1 nM, lik den målte M3-bidende Ki[1]. In Vivo: Hos bedøvede hunder produserer revefenacin, sammen med tiotropium og glykopyrronium, vedvarende hemming av acetylkolin-indusert bronkokonstriksjon i opptil 24 timer. Hos bedøvede rotter viser inhalert revefenacin doseavhengig 24-timers bronkobeskyttelse mot metakolin-indusert bronkokonstriksjon. Estimert 24-timers styrke er 45,0 µg/ml, og den bronkobeskyttende styrken opprettholdes etter 7 dager med dosering én gang daglig[2].

Mål: mAChR