Flibanserin

Kjemisk navn:

1-(2-(4-(3-(trifluormetyl)fenyl)piperazin-1-yl)etyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-on-hydroklorid

SMILES-kode:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi-kode:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi-nøkkel:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Nøkkelord:

Flibanserin, 167933-07-5

Løselighet:Løselig i DMSO

Lagring:0 - 4 °C for kort sikt (dager til uker), eller -20 °C for lang tid (måneder).

Beskrivelse:

Flibanserin er en full agonist av 5-HT1A-reseptoren (Ki = 1 nM) og, med lavere affinitet, som en antagonist av 5-HT2A-reseptoren (Ki = 49 nM) og antagonist eller svært svak partiell agonist av D4-reseptoren ( Ki = 4–24 nM). Til tross for den mye større affiniteten til flibanserin for 5-HT1A-reseptoren, og av årsaker som er ukjente, okkuperer flibanserin 5-HT1A- og 5-HT2A-reseptorene in vivo med lignende prosenter. Flibanserin har også lav affinitet for 5-HT2B-reseptoren (Ki = 89,3 nM) og 5-HT2C-reseptoren (Ki = 88,3 nM), som begge oppfører seg som en antagonist for. Flibanserin aktiverer fortrinnsvis 5-HT1A-reseptorer i den prefrontale cortex, og viser regional selektivitet, og har vist seg å øke dopamin- og noradrenalinnivåer og redusere serotoninnivåer i den prefrontale cortex hos rotter, handlinger som ble bestemt å være mediert av aktivering av 5-HT1A. reseptor.[12] Som sådan har flibanserin blitt beskrevet som en noradrenalin-dopamin desinhibitor (NDDI). Flibanserin ble godkjent i august 2015 for behandling av pre-menopausale kvinner med hypoaktiv seksuell lystsforstyrrelse (HSDD).

Mål: 5HT