Revefenacine

Chemische naam:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidine-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidine-4-yl [1,1'-bifenyl]-2-ylcarbamaat

SMILES-code:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi-code:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi-sleutel:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Trefwoord:

Revefenacine, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).

Beschrijving:

In vitro: de Kis van revefenacine zijn respectievelijk 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 en 6,7 nM bij menselijke M1-, M2-, M3-, M4- en M5-receptoren. In een functionele test blijkt revefenacine een functionele antagonist te zijn met remmingsconstanten die vergelijkbaar zijn met binding van Ki's. Revefenacine remt ook de door agonisten geïnduceerde contractie van geïsoleerde tracheale ringpreparaten van cavia's met een affiniteit van 0,1 nM, vergelijkbaar met de gemeten M3-afwachtende Ki[1]. In vivo: Bij verdoofde honden zorgt revefenacine, samen met tiotropium en glycopyrronium, voor een aanhoudende remming van de door acetylcholine geïnduceerde bronchoconstrictie gedurende maximaal 24 uur. Bij verdoofde ratten vertoont geïnhaleerd revefenacine een dosisafhankelijke 24-uurs bronchobescherming tegen door methacholine geïnduceerde bronchoconstrictie. De geschatte 24-uurs potentie is 45,0 µg/ml en de bronchoprotectieve potentie blijft behouden na 7 dagen eenmaal daagse dosering[2].

Doel: mAChR