Flibanserin

Chemische naam:

1-(2-(4-(3-(trifluormethyl)fenyl)piperazine-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-onhydrochloride

SMILES-code:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi-code:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

InChi-sleutel:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Trefwoord:

Flibanserin, 167933-07-5

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden).

Beschrijving:

Flibanserin is een volledige agonist van de 5-HT1A-receptor (Ki = 1 nM) en, met lagere affiniteit, als antagonist van de 5-HT2A-receptor (Ki = 49 nM) en antagonist of zeer zwakke gedeeltelijke agonist van de D4-receptor ( Ki = 4–24 nM). Ondanks de veel grotere affiniteit van flibanserin voor de 5-HT1A-receptor, en om onbekende redenen, bezet flibanserin in vivo de 5-HT1A- en 5-HT2A-receptoren met vergelijkbare percentages. Flibanserin heeft ook een lage affiniteit voor de 5-HT2B-receptor (Ki = 89,3 nM) en de 5-HT2C-receptor (Ki = 88,3 nM), waar het zich beide als antagonist van gedraagt. Flibanserin activeert bij voorkeur 5-HT1A-receptoren in de prefrontale cortex, wat regionale selectiviteit aantoont, en het is gebleken dat het de dopamine- en noradrenalineniveaus verhoogt en de serotonineniveaus in de prefrontale cortex van de rat verlaagt, acties waarvan werd vastgesteld dat ze worden gemedieerd door activering van de 5-HT1A. receptor.[12] Als zodanig is flibanserin beschreven als een noradrenaline-dopamine-disinhibitor (NDDI). Flibanserin werd in augustus 2015 goedgekeurd voor de behandeling van premenopauzale vrouwen met hypoactieve seksuele luststoornis (HSDD).

Doel: 5HT