Quizartinib; AC-010220; AC-220

Chemische naam:

N-(5-tert-Butylisoxazool-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazool-2-yl ]fenyl}ureum

SMILES-code:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

InChi-code:

InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/u4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

InChi-sleutel:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

Trefwoord:

Quizartinib, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden)

Beschrijving:

Quizartinib is een remmer van FMS-gerelateerde tyrosinekinase 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) en vertoont een hoge selectiviteit voor FLT3 wanneer het wordt getest tegen een panel van 227 extra kinasen. Het remt de proliferatie van de menselijke leukemiecellijn MV4-11, die een homozygote FLT3-ITD-mutatie herbergt, met een IC50-waarde van 0,56 nM.1 Bij 1 mg/kg/dag is aangetoond dat quizartinib de overleving bij muizen verlengt. model van FLT3-ITD acute myeloïde leukemie en om tumoren uit te roeien in een FLT3-afhankelijk muisxenotransplantaatmodel bij 10 mg / kg.

Doel: FLT3