AZD9496

Chemische naam:

(E)-3-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indool-1-yl)fenyl)acrylzuur

SMILES-code:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi-code:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi-sleutel:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Trefwoord:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden)

Beschrijving:

AZD 9496 is een krachtige en selectieve oestrogeenreceptordownregulator (SERD) met een IC50-waarde van 0,138 nM voor downregulatie van oestrogeenreceptor α (ERα). Het is selectief voor ERα vergeleken met andere nucleaire hormoonreceptoren met IC50-waarden van respectievelijk 0,0008, 0,54, 9,2 en 30 μM voor ERα, progesteronreceptor (PR), glucocorticoïdreceptor (GR) en androgeenreceptor (AR). AZD 9496 verlaagt de ERα-activiteit (IC50 = 0,282 nM), gemeten via kwantificering van stroomafwaartse PR-activiteit, en vermindert de proliferatie van MCF-7-borstkankercellen (IC50 = 0,0398 nM). Het remt ook de groei van MCF-7 xenotransplantaten bij muizen op een dosisafhankelijke manier. AZD 9496 is oraal biologisch beschikbaar en formuleringen die het bevatten worden onderzocht in klinische onderzoeken voor de behandeling van ER-positieve borstkanker.

Doel: SERD