BLU-667

Chemische naam:

(1s,4R)-N-((S)-1-(4-(4-fluor-1H-pyrazool-1-yl)fenyl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-( (5-methyl-1H-pyrazool-3-yl)amino)pyrimidine-2-yl)cyclohexaan-1-carboxamide

SMILES-code:

CC1=NC([C@@H]2CC[C@](C(N[C@@H](C)C3=CC=C(N4N=CC(F)=C4)C=C3)=O) (OC)CC2)=NC(NC5=NNC(C)=C5)=C1

InChi-code:

InChI=1S/C28H33FN8O2/c1-17-13-24(33-25-14-18(2)35-36-25)34-26(31-17)21-9-11-28(39-4, 12-10-21)27(38)32-19(3)20-5-7-23(8-6-20)37-16-22(29)15-30-37/u5-8,13- 16,19,21H,9-12H2,1-4H3,(H,32,38)(H2,31,33,34,35,36)/t19-,21-,28+/m0/s1

InChi-sleutel:

HUQPYQIGHTXBNW-BDHWGLMFSA-N

Trefwoord:

BLU-667; BLU 667; BLU667

Oplosbaarheid:DMSO

Opslag: 

Beschrijving:

BLU-667 is een krachtige en selectieve remmer van RET-mutaties, fusies en voorspelde resistente mutanten. RET-fusies zijn belangrijke oorzaken van meerdere soorten kanker, waaronder long- en schildklierkanker, en ons onderzoek suggereert dat RET ook een sleutelrol speelt bij sommige darm- en borstkankers. Door zich tegelijkertijd te richten op de primaire drijfveer en voorspelde resistente mutanten die kankercellen ongevoelig maken voor behandeling met momenteel goedgekeurde medicijnen,

Doel: RET