AZD8186

Chemische naam:

(R)-8-(1-((3,5-difluorfenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morfolino-4-oxo-4H-chromeen-6-carboxamide

SMILES-code:

O=C(N(C)C)C1=CC([C@@H](C)NC2=CC(F)=CC(F)=C2)=C3C(C(C=C(O3)N4CCOCC4) =O)=C1

InChi-code:

InChI=1S/C24H25F2N3O4/c1-14(27-18-11-16(25)10-17(26)12-18)19-8-15(24(31)28(2)3)9-20- 21(30)13-22(33-23(19)20)29-4-6-32-7-5-29/u8-14,27H,4-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1

InChi-sleutel:

LMJFJIDLEAWOQJ-CQSZACIVSA-N

Trefwoord:

AZD8186, AZD-8186, AZD 8186, 1627494-13-6

Oplosbaarheid:Oplosbaar in DMSO

Opslag:0 - 4°C voor korte termijn (dagen tot weken), of -20°C voor lange termijn (maanden)

Beschrijving:

AZD8186 is een remmer van de bèta-isovorm van fosfoinositide-3-kinase (PI3K), met potentiële antineoplastische activiteit. Na toediening remt PI3Kbeta-remmer AZD8186 selectief de activiteit van PI3Kbeta in de PI3K/Akt/mTOR-signaalroute, wat kan resulteren in een afname van de proliferatie van tumorcellen. Het induceert ook celdood in kankercellen die PI3K tot expressie brengen. Door zich specifiek te richten op klasse I PI3K-bèta, kan dit middel effectiever en minder toxisch zijn dan pan-PI3K-remmers. Door PI3K gemedieerde signalering is vaak ontregeld in kankercellen en draagt ​​bij aan verhoogde tumorcelgroei, overleving en tumorresistentie tegen een verscheidenheid aan antineoplastische middelen. AZD8186 bevindt zich momenteel in fase I klinische onderzoeken.

Doel: PI3K