THZ531

ဓာတုအမည်-

(R၊E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (dimethylamino)but-2-enamide

SMILES ကုဒ်-

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"

InChi ကုဒ်-

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ၊7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

InChi သော့-

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

အဓိကစကားလုံး-

THZ-531၊ THZ 531၊ THZ531၊ 1702809-17-3

ပျော်ဝင်နိုင်မှု-DMSO တွင် ပျော်ဝင်သည်။

သိုလှောင်မှု-ရေတိုအတွက် 0 - 4°C (ရက်သတ္တပတ်များ) သို့မဟုတ် ရေရှည် (လများအတွက် -20°C)။

ဖော်ပြချက်-

THZ531 သည် covalent CDK12 နှင့် CDK13 covalent inhibitor ဖြစ်သည်။ Cyclin-based kinases 12 နှင့် 13 (CDK12 နှင့် CDK13) သည် မျိုးရိုးဗီဇ ကူးယူခြင်းဆိုင်ရာ စည်းမျဉ်းများတွင် အရေးပါသော အခန်းကဏ္ဍမှ ပါဝင်ပါသည်။ THZ531 သည် kinase ဒိုမိန်းအပြင်ဘက်တွင်ရှိသော cysteine ​​ကို နောက်ပြန်မဆုတ်ဘဲ ပစ်မှတ်ထားသည်။ THZ531 သည် ရှည်လျားသောနှင့် hyperphosphorylated RNA polymerase II ၏ တစ်ပြိုင်နက်တည်း ရှည်လျားသော ဆုံးရှုံးမှုနှင့် မျိုးဗီဇဖော်ပြမှု ဆုံးရှုံးမှုကို ဖြစ်စေသည်။ THZ531 သည် DNA ပျက်စီးမှု တုံ့ပြန်မှု ဗီဇနှင့် အဓိက super-enhancer-sociated transcription factor genes တို့ကို သိသိသာသာ လျော့ကျစေသည်။ THZ531 သည် apoptotic ဆဲလ်သေခြင်းကို သိသိသာသာဖြစ်စေသည်။ CDK12 နှင့် CDK13 ကို အတိအကျ ပစ်မှတ်ထားနိုင်သော သေးငယ်သော မော်လီကျူးများသည် ၎င်းတို့၏ kinase လုပ်ဆောင်ချက်များအပေါ် အထူးမူတည်သည့် ကင်ဆာအမျိုးအစားခွဲများကို ခွဲခြားသတ်မှတ်ရာတွင် ကူညီပေးနိုင်ပါသည်။

ပစ်မှတ်- CDK