PQR530

Ingoa matū:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

Waehere SMILES:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

Waehere InChi:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

Kī InChi:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Kupumatua:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Wairewa:Wairewa i roto i te DMSO

Rokiroki:0 - 4°C mo te wa poto (ra ki nga wiki), -20°C ranei mo te wa roa (marama).

Whakaahuatanga:

Ko te PQR530 he tino kaha rua pan-PI3K / mTORC1 / 2 aukati. I whakakorehia e te PQR530 te kinase B (PKB, pSer473) me te ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation me nga uara IC50 o 0.07 µM. I whakaatu te PQR530 i te whiriwhiringa pai ki runga i te whanuitanga o nga kinase, me te pai o te kowhiringa ki nga whaamu katoo me nga waahana katote. I tua atu, i whakaatu a PQR530 i te kaha i roto i te röpü o te 44 nga raina pukupuku pukupuku (NTRC OncolinesTM) hei aukati i te tipu o te mate pukupuku (te uara mo te GI50 o te 426 nM). Ko te tono a-waha o PQR530 ki nga kiore i puta mai he PK inenga-a-waha me te whakaatu i te pai o te koiora-waha me te pai o te urunga roro.

Whāinga: PI3K/mTOR