CAT # | Ingoa Hua | Whakaahuatanga |
CPD100573 | PF-05175157 | Ko te PF-05175157 he aukati kaha me te whiriwhiri o te acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 kei roto i te ate me te kiko adipose me te isoform ACC2 e tino kaha ana i roto i nga uaua koiwi me te ngakau, me nga uara IC50 o 27 nM me 33 nM, ia. Ko nga kaikorero ACC he aukati i te lipogenesis de novo me te whakanui ake i te β-oxidation o nga waikawa ngako mekameka roa me te kaha mo te maimoatanga o te mate huka momo 2, te steatosis ate, me te mate pukupuku. |
CPD100572 | ND-646 | Ko te ND-646-he aukati allosteric o nga ACC enzymes ACC1 me te ACC2 e aukati ana i te haurua-a-roto ACC-ki te whakakore i te whakahiato waikawa ngako i roto i te vitro me te in vivo. Ko te maimoatanga tawhito ND-646 o te xenograft me nga tauira kiore i hangaia e te NSCLC i aukati i te tipu puku. I te wa e whakahaerehia ana hei kaihoko kotahi, i te whakakotahitanga ranei me te carboplatin tarukino paerewa-a-tiaki, ko te ND-646 i tino pehia te tipu o te puku puku i roto i te Kras; Trp53-/- (e mohiotia ana ko KRAS p53) me Kras; Stk11-/- ( mohiotia ano ko KRAS Lkb1) tauira kiore o NSCLC. Ko te ND-646 i kaha ake te kaha i te wa e hono ana ki te carboplatin, he waahanga noa o nga tikanga chemotherapeutic e whakamahia ana hei rongoa i te NSCLC tangata. |
CPD100571 | CP-640186 | Ko te CP-640186 he aukati kaha o nga ACC mammalian ka taea te whakaiti i te taumaha o te tinana me te whakapai ake i te taikaha o te insulin i roto i nga kararehe whakamatautau. Ko te CP-640186 kua whakaatuhia he aukati kaha o nga momo ahua o nga ACC mammalian me nga uara IC50 tata ki te 55 nM. I tenei wa ko tenei anake te aukati kaha o nga ACC whakangote. I roto i nga ahurea pūtau tae atu ki nga tauira kararehe, ka taea e CP-640186 te whakaheke i nga taumata malonyl-CoA kiko, te aukati i te koiora waikawa ngako, me te whakaihiihi i te waikawa waikawa ngako. Ko te mea nui, ka taea e CP-640186 te whakaheke i te papatipu ngako tinana me te taumaha o te tinana, me te whakapai ake i te tairongo o te insulin, te whakamana i nga ACC hei whainga mo nga raau taero antiobesity me te antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | Ko te ND-630 he aukati acetyl-CoA carboxylase (ACC); ka whakakore i te ACC1 tangata me te ACC2 me nga uara IC50 o 2.1 me 6.1 nM, ia. |