| CAT # | Ingoa Hua | Whakaahuatanga |
| CPD100567 | GW501516 | Ko te GW501516 he agonist motuhake PPARδ waihanga e whakaatu ana i te hononga teitei mo te PPARδ (Ki=1.1 nM) me te > 1000 fold selectivity mo PPARα me PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Ko Elafibranor, e mohiotia ana ko GFT-505, he rua PPARα / δ agonist. Ko te Elafibranoris e akohia ana i tenei wa mo te maimoatanga o nga mate pukupuku cardiometabolic tae atu ki te mate huka, te parenga o te insulin, te dyslipidemia, me te mate ate ngako kore-waipiro (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Ko te Bavachinina he agonist pan-PPAR taketake mai i te hua o te otaota Hainamana whakaheke huka malaytea scurfpea. E whakaatu ana i nga mahi kaha ake me te PPAR-γ atu i te PPAR-α me te PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l me te 8.07 μmol/l i roto i nga ruma 293T, ia). |
| CPD100564 | Troglitazone | Ko Troglitazone, e mohiotia ana ko CI991, he agonist PPAR kaha. Ko te Troglitazone he rongoa mo te mate huka me te mate-mate, he mema o te karaehe rongoa o te thiazolidinediones. I tohuhia mo nga turoro me te mate huka mellitus momo 2 i Japan Troglitazone, pera i era atu thiazolidinediones (pioglitazone me rosiglitazone), e mahi ana ma te whakahohe i nga kaikawe o te peroxisome proliferator-activated (PPARs). Ko te Troglitazone he hononga ki te PPARα me te kaha ake - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Ko Glabridin, tetahi o nga phytochemicals kaha i roto i te tangohanga raihana, ka herea me te whakahohe i te rohe here ligand o PPARγ, tae atu ki te kaiwhiwhi roa. Ko te GABAA kaiawhina pai modulator e whakatairanga ana i te waikawa waikawa ngako me te whakapai ake i te ako me te mahara. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Ko te Pseudoginsenoside F11, he hua taiao i kitea i roto i te ginseng Amerika engari kaore i te ginseng Ahia, he mea hou te PPARγ agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Ko te Bezafibrate he agonist o te alpha (PPARalpha) kua whakahoihia e te peroxisome proliferator-activated receptor alpha me te mahi antilipidemic. Ko te Bezafibrate he rongoa fibrate hei rongoa mo te hyperlipidemia. Ka whakahekehia e te Bezafibrate nga taumata triglyceride, te whakanui i nga taumata cholesterol lipoprotein kiato tiketike, me te whakaheke i nga taumata cholesterol katoa me te iti. Ko te nuinga o te maakete ko Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | Ko GW0742, e mohiotia ana ko GW610742 me GW0742X he PPARδ/β agonist. Ko te GW0742 te Whakatairanga i te Maatatanga o nga Neuronal Moata o nga Neurons Post-Mitotic Cortical. Ko te GW0742 te aukati i te whakaheke toto, te inflammatory vascular me te mana oxidative, me te koretake o te endothelial i roto i te nui o te kai. Kei a GW0742 nga paanga whakamarumaru tika ki te hypertrophy ngakau matau. Ka taea e GW0742 te whakarei ake i te lipid metabolism i roto i te ngakau i roto i te vivo me te in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Ko te Pioglitazone Hydrochloride he puhui thiazolidinedione e whakaahuatia ana hei whakaputa i nga paanga antiinflammatory me te antiarteriosclerotic. Ko te Pioglitazone e whakaatuhia ana hei aukati i te mumura coronary me te arteriosclerosis na te L-NAME-induced, me te peehi i te piki haere o te TNF-α mRNA i puta mai i te whara o te mucosal gastric na te aspirin-induced. Ko te Pioglitazone Hydrochloride he kaiwhakaoho o te PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Ko te Rosiglitazone he rongoa antidiabetic i roto i te roopu thiazolidinedione o nga raau taero. Ko te mahi hei whakamaarama i te insulin, ma te herea ki nga kaiwhakawhiwhi PPAR i roto i nga pūtau ngako me te pai ake o nga pūtau ki te insulin. Ko Rosiglitazone tetahi mema o te roopu thiazolidinedione o nga raau taero. Ko te Thiazolidinediones te mahi hei kaiwhakatairanga insulin. Ka whakahekehia e ratou te huka, te waikawa ngako, me te whakaheke toto o te insulin. Ka mahi ratou na roto i te here ki nga kaitoha-whakahohe o te peroxisome proliferator (PPARs). Ko nga PPAR he mea tuhi e noho ana i roto i te karihi ka whakahoahohia e nga hononga penei i te thiazolidinediones. Ka uru te Thiazolidinediones ki roto i te pūtau, ka herea ki nga kaiwhakawhiwhi karihi, ka whakarereke i te whakaaturanga o nga ira. |
| CPD100556 | GSK0660 | Ko GSK0660 he kaitukino PPARδ whiriwhiri. Ko te GSK0660 he rereke te whakarite i nga tuhinga 273 i roto i nga ruma kua tukinotia e TNFα ka whakaritea ki a TNFα anake. I kitea e te tātaritanga ara te whakarangatiratanga o te tohu whakawhiwhi tohu cytokine-cytokine. Ina koa, ka aukati a GSK0660 i te whakatikatika a TNFα-induced o CCL8, he chemokine e uru ana ki te whakaurunga leukocyte. Ko te GSK0660 te aukati i te paanga o te TNFα i runga i nga whakaaturanga o nga cytokines e uru ana ki te whakauru i te leukocyte, tae atu ki te CCL8, CCL17, me te CXCL10 na reira ka taea te aukati i te retinal leukostasis a TNFα. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Ko te Oroxin A, he waahanga kaha kua wehea mai i te otaota Oroxylum indicum (L.) Kurz, ka whakahohe i te PPARγ me te aukati i te α-glucosidase, e mahi ana i te mahi antioxidant. |
| CPD100546 | AZ-6102 | Ko te AZ6102 he aukati TNKS1/2 kaha e 100-fold te whiriwhiringa ki etahi atu whaariki a te whanau PARP me te whakaatu i te aukati ara 5 nM Wnt i roto i nga pūtau DLD-1. Ka taea te hanga pai te AZ6102 i roto i te otinga haumanu e tika ana mo te haumanu i te 20 mg/mL, kua whakaatu i te rongoa rongoa pai i roto i nga momo preclinical, me te whakaatu i te iti o te Caco2 efflux hei karo i nga tikanga aukati tumo. Ka whai wāhi nui te ara Wnt ki te whanaketanga o te embryonic, te homeostasis kiko pakeke, me te mate pukupuku. Ko nga huringa o te Germline o etahi waahanga ara Wnt, penei i te Axin, APC, me te ?-catenin, ka arahi ki te oncogenesis. Ko te whakakore i te rohe catalytic poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) o nga tankyrases (TNKS1 me TNKS2) e mohiotia ana ki te aukati i te ara Wnt ma te whakanui ake i te Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | Ko KRP297, e mohiotia ana ko MK-0767 me MK-767, he PPAR agonist pea mo te maimoatanga o te mate huka momo 2 me te dyslipidemia. I te wa e tukuna ana ki nga kiore ob / ob, ko te KRP-297 (0.3 ki te 10 mg / kg) te whakaheke i te huka plasma me te taumata o te insulin me te whakapai ake i te kaha o te insulin-whakaongaonga 2DG i roto i te uaua soleus i roto i te tikanga o te horopeta. Ko te maimoatanga KRP-297 he pai ki te aukati i te whakawhanaketanga o nga mate huka i tua atu i te whakapai ake i te whakahekenga o te kawe huka i roto i nga uaua koiwi. |
| CPD100543 | Inolitazone | Ko te Inolitazone, e mohiotia ana ko Efatutazone, CS-7017, me RS5444, he aukati PAPR-gamma-a-waha me te mahi antineoplastic pea. Ka herea e te Inolitazone me te whakahohe i te peroxisome proliferation-activated receptor gamma (PPAR-gamma), ka puta pea te whakaurunga o te rereketanga o nga pūtau pukupuku me te apoptosis, me te whakaheke i te tipu o te pukupuku pukupuku. Ko te PPAR-gamma he kaiwhakawhiwhi taiaki karihi me te tauwehe whakawhiti-whakahohe ligand-whakahohe e whakahaere ana i nga whakaaturanga ira e uru ana ki roto i nga tikanga pūkoro penei i te rerekeetanga, te apoptosis, te whakahaere huringa-waahanga, te mate pukupuku, me te mumura. Tirohia mo nga whakamatautau haumanu kaha, nga whakamatautau haumanu kati ranei ma te whakamahi i tenei kaihoko. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | Ko te GW6471 he antagonist PPAR α (IC50 = 0.24 μ M). Ko te GW6471 te whakanui ake i te hononga hono o te rohe PPAR α ligand-binding ki nga pūmua co-repressor SMRT me NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Ko Lanifibranor, e mohiotia ana ko IVA-337, he agonist agonist-whakahohe-whakahohe peroxisome proliferator (PPAR). |
