preniltransferāze

KAĶIS Nr.	Produkta nosaukums	Apraksts
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 ir spēcīgs preniltransferāzes inhibitors. AZD-3409 uzrādīja lielāku iedarbību nekā lonafarnibs. Vidējais IC(50) AZD3409 citotoksicitātei bija attiecīgi 510 MEF šūnās, 10 600 A549 šūnās un 6 170 MCF7 šūnās. Šajās šūnās IC(50) AZD3409 FTāzes aktivitātei bija no 3,0 līdz 14,2 nM un lonafarnibam no 0,26 līdz 31,3 nM. AZD3409 inhibē farnezilāciju lielākā mērā nekā geranilgeranilācija. Gan farnezilēšanas, gan geranilgeranilācijas inhibīciju nevarēja saistīt ar zāļu antiproliferatīvo aktivitāti. AZD3409 var būt aktīvs pret gefitinibu rezistentas krūts karcinomas gadījumā.