AZD-3409

Ķīmiskais nosaukums:

(S)-izopropil-2-(2-(4-fluorfenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoiltio)pirolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoāts

SMILES kods:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O)) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi kods:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi atslēga:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Atslēgvārds:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Šķīdība: 

Uzglabāšana: 

Apraksts:

AZD-3409 ir spēcīgs preniltransferāzes inhibitors. AZD-3409 uzrādīja lielāku iedarbību nekā lonafarnibs. Vidējais IC(50) AZD3409 citotoksicitātei bija attiecīgi 510 MEF šūnās, 10 600 A549 šūnās un 6 170 MCF7 šūnās. Šajās šūnās IC(50) AZD3409 FTāzes aktivitātei bija no 3,0 līdz 14,2 nM un lonafarnibam no 0,26 līdz 31,3 nM. AZD3409 inhibē farnezilāciju lielākā mērā nekā geranilgeranilācija. Gan farnezilēšanas, gan geranilgeranilācijas inhibīciju nevarēja saistīt ar zāļu antiproliferatīvo aktivitāti. AZD3409 var būt aktīvs pret gefitinibu rezistentas krūts karcinomas gadījumā.

Mērķis: preniltransferāzes inhibitors