GLPG0187

Ķīmiskais nosaukums:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- il)amino)-2-((4-metoksifenil)sulfonamido)propānskābe

SMILES kods:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi kods:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

InChi atslēga:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Atslēgvārds:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Šķīdība:Šķīst DMSO

Uzglabāšana:0 - 4°C īstermiņā (no dienām līdz nedēļām) vai -20°C ilgtermiņā (mēnešos).

Apraksts:

Cietās fāzes testā GLPG0187 uzrāda selektivitāti pret vairākiem RGD integrīna receptoriem ar IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM attiecībā uz αvβ1, αvβ3, αvβ5, α, β.vβ5, α, β. GLPG0187 ir spēcīgs osteoklastisko kaulu rezorbcijas un angioģenēzes inhibitors. Ārstēšana ar GLPG0187 atkarībā no devas palielina E-kadherīna/vimentīna attiecību, padarot šūnas par epitēlija, sēdošāku fenotipu. GLPG0187 atkarībā no devas samazina prostatas vēža šūnu aldehīda dehidrogenāzes augstās apakšpopulācijas lielumu [1]. Apstrāde ar GLPG0187 izraisa šūnu noapaļošanu un salipšanu. GLPG0187 demonstrē no devas atkarīgu būtisku audzēja šūnu migrācijas samazināšanos. GLPG0187 visās koncentrācijās ievērojami samazina šūnu proliferāciju[2].

Mērķis: αvβ1