PQR530

ຊື່ທາງເຄມີ:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

ລະຫັດ SMILES:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

ລະຫັດ InChi:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

InChi Key:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

ຄໍາສໍາຄັນ:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

ການລະລາຍ:ລະລາຍໃນ DMSO

ການເກັບຮັກສາ:0 - 4°C ໃນ​ໄລ​ຍະ​ສັ້ນ (ມື້​ຕໍ່​ອາ​ທິດ), ຫຼື -20°C ສໍາ​ລັບ​ໄລ​ຍະ​ຍາວ (ເດືອນ).

ລາຍລະອຽດ:

PQR530 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງການກະດ້າງຄູ່ PI3K/mTORC1/2 ທີ່ມີປະສິດທິພາບສູງ. PQR530 inhibited protein kinase B (PKB, pSer473) ແລະ ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation ດ້ວຍຄ່າ IC50 ຂອງ 0.07 µM. PQR530 ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຄັດເລືອກທີ່ດີເລີດໃນໄລຍະກະດານກ້ວາງຂອງ kinases, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການຄັດເລືອກທີ່ດີເລີດທຽບກັບ enzymes receptor ທີ່ບໍ່ກ່ຽວຂ້ອງແລະຊ່ອງທາງ ion. ຍິ່ງໄປກວ່ານັ້ນ, PQR530 ສະແດງໃຫ້ເຫັນປະສິດທິພາບໃນກະດານຂອງ 44 ເສັ້ນຈຸລັງມະເຮັງ (NTRC OncolinesTM) ເພື່ອປ້ອງກັນການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເຊນມະເຮັງ (ຄ່າສະເລ່ຍສໍາລັບ GI50 ຂອງ 426 nM). ການນໍາໃຊ້ທາງປາກຂອງ PQR530 ກັບຫນູໄດ້ສົ່ງຜົນໃຫ້ PK ອັດຕາສ່ວນປະລິມານແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນ bioavailability ຊ່ອງປາກທີ່ດີແລະການເຈາະສະຫມອງທີ່ດີເລີດ.

ເປົ້າໝາຍ: PI3K/mTOR