| CAT # | ឈ្មោះផលិតផល | ការពិពណ៌នា |
| CPD100904 | វ៉ូរូស៊ីគ្លីប | Voruciclib ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា P1446A-05 គឺជាប្រូតេអ៊ីន kinase inhibitor ជាក់លាក់សម្រាប់ cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) ជាមួយនឹងសកម្មភាព antineoplastic សក្តានុពល។ CDK4 inhibitor P1446A-05 ជាពិសេសរារាំងការផ្លាស់ប្តូរដំណាក់កាល G1-S ដែលសម្របសម្រួល CDK4 ទប់ស្កាត់ការបន្តកោសិកា និងរារាំងការលូតលាស់កោសិកាមហារីក។ Serine/threonine kinase CDK4 ត្រូវបានរកឃើញនៅក្នុងស្មុគស្មាញជាមួយ D-type G1 cyclins និងជា kinase ដំបូងគេដែលត្រូវបានធ្វើឱ្យសកម្មលើការរំញោច mitogenic ដោយបញ្ចេញកោសិកាពីដំណាក់កាលស្ងប់ស្ងាត់មួយទៅដំណាក់កាលលូតលាស់ G1/S ។ ស្មុគ្រស្មាញ CDK-cyclin ត្រូវបានបង្ហាញដើម្បី phosphorylate កត្តាចម្លង retinoblastoma (Rb) នៅដើម G1 ការផ្លាស់ទីលំនៅរបស់ histone deacetylase (HDAC) និងទប់ស្កាត់ការបង្ក្រាបការចម្លង។ |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib គឺជាសមាសធាតុ N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone សំយោគ។ ក្នុងនាមជាអ្នកទប់ស្កាត់នៃ kinase ដែលពឹងផ្អែកលើ cyclin, alvocidib ជំរុញឱ្យមានការចាប់ខ្លួនវដ្តកោសិកាដោយការពារ phosphorylation នៃ cyclin-dependent kinases (CDKs) និងដោយការថយចុះនិយតកម្មនៃ cyclin D1 និង D3 expression ដែលបណ្តាលឱ្យមានការចាប់ខ្លួនវដ្តកោសិកា G1 និង apoptosis ។ ភ្នាក់ងារនេះក៏ជាថ្នាំទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងនៃសកម្មភាព adenosine triphosphate ផងដែរ។ ពិនិត្យរកមើលការសាកល្បងព្យាបាលសកម្ម ឬការសាកល្បងព្យាបាលបិទជិតដោយប្រើភ្នាក់ងារនេះ។ |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ CDK ដែលជ្រើសរើសខ្ពស់សម្រាប់ CDK7 ជាមួយនឹង IC (50) នៃ 21 nmol/L ។ ការធ្វើតេស្ត CDKs ផ្សេងទៀតក៏ដូចជា 69 kinases ផ្សេងទៀតបានបង្ហាញថា BS-181 រារាំង CDK2 តែនៅកំហាប់ទាបជាង 1 micromol/L ដោយ CDK2 ត្រូវបានរារាំងតិចជាង 35 ដង (IC(50) 880 nmol/L) ជាង CDK7 ។ នៅក្នុងកោសិកា MCF-7 BS-181 បានរារាំង phosphorylation នៃស្រទាប់ខាងក្រោម CDK7 ជំរុញការចាប់ខ្លួនវដ្តកោសិកា និង apoptosis ដើម្បីរារាំងការលូតលាស់នៃកោសិកាមហារីក និងបង្ហាញពីឥទ្ធិពលប្រឆាំងដុំសាច់នៅក្នុង vivo ។ |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា P276-00 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ flavone និង cyclin dependent kinase (CDK) ជាមួយនឹងសកម្មភាព antineoplastic សក្តានុពល។ P276-00 ជ្រើសរើសដោយភ្ជាប់ និងរារាំង Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B និង Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases ដែលដើរតួនាទីយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការគ្រប់គ្រងវដ្តកោសិកា និងការរីកសាយកោសិកា។ ការរារាំងនៃ kinases ទាំងនេះនាំឱ្យមានការចាប់ខ្លួនវដ្តកោសិកាក្នុងអំឡុងពេលការផ្លាស់ប្តូរ G1/S ដោយហេតុនេះនាំទៅដល់ការបង្កើត apoptosis និងការទប់ស្កាត់ការរីកសាយកោសិកាដុំសាច់។ |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ CDK9 ដែលជ្រើសរើសខ្ពស់ (IC50 = 5 nM) ។ (MC180295 មានសកម្មភាពប្រឆាំងមហារីកយ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុង vitro និងមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងគំរូមហារីក vivo។ បន្ថែមពីនេះ ការទប់ស្កាត់ CDK9 រំងាប់អារម្មណ៍ទៅកាន់ Immune checkpoint inhibitor α-PD-1 in vivo ដែលធ្វើឱ្យវាក្លាយជាគោលដៅដ៏ល្អសម្រាប់ការព្យាបាលមហារីកតាមហ្សែន។ |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ CDK9 ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើស។ LDC000067 រារាំងការចម្លងតាម vitro ក្នុងលក្ខណៈប្រកួតប្រជែង ATP និងអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។ ការបង្កើតទម្រង់ហ្សែននៃកោសិកាដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយ LDC000067 បានបង្ហាញពីការកាត់បន្ថយការជ្រើសរើសនៃ mRNAs ដែលមានអាយុខ្លី រួមទាំងនិយតករសំខាន់ៗនៃការរីកសាយ និង apoptosis ។ ការវិភាគនៃការសំយោគ de novo RNA បានស្នើឱ្យមានតួនាទីវិជ្ជមានយ៉ាងទូលំទូលាយនៃ CDK9 ។ នៅកម្រិតម៉ូលេគុល និងកោសិកា LDC000067 បង្កើតឡើងវិញនូវឥទ្ធិពលលក្ខណៈនៃការទប់ស្កាត់ CDK9 ដូចជាការបង្កើនការផ្អាកនៃ RNA polymerase II លើហ្សែន និងសំខាន់បំផុតគឺការបញ្ចូល apoptosis នៅក្នុងកោសិកាមហារីក។ LDC000067 រារាំងការចម្លង P-TEFb ដែលពឹងផ្អែកលើ vitro ។ បង្កើត apoptosis ក្នុង vitro និង in vivo រួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយ BI 894999 ។ |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ CDK8 ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើសសកម្មនៅក្នុងកោសិកា AML ជាមួយនឹងកម្រិតខ្ពស់នៃ phosphorylation serine នៃ STAT1 និង STAT5 transactivation domains ។ EL120-34A រារាំង phosphorylation នៃ STAT1 S727 និង STAT5 S726 នៅក្នុងកោសិកាមហារីកនៅក្នុង vitro ។ ស្របគ្នានេះ បទប្បញ្ញត្តិនៃ STATs- និង NUP98-HOXA9- ប្រតិចារិកអាស្រ័យ ត្រូវបានគេសង្កេតឃើញជាយន្តការលេចធ្លោនៃសកម្មភាពនៅក្នុង vivo ។ |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 គឺជាឧបករណ៍ទប់ស្កាត់ CDK8 ដែលមានសក្តានុពល ជ្រើសរើស និងផ្ទាល់មាត់ជាមួយ CDK8 IC50 = 2.6 nM; ការព្យាករណ៍ PK របស់មនុស្ស៖ Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4 ម៉ោង; F > 75% ។ |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 គឺជាជំនាន់ទី 2 ដែលអាចរកបានដោយផ្ទាល់មាត់ ATP-competitive inhibitor នៃ CDK2/CDK9 kinases ជាមួយនឹងសកម្មភាព antineoplastic និង chemoprotective សក្តានុពល។ |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ covalent CDK12 និង CDK13 covalent ។ kinases ដែលពឹងផ្អែកលើ Cyclin 12 និង 13 (CDK12 និង CDK13) ដើរតួនាទីយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការគ្រប់គ្រងការចម្លងហ្សែន។ |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2 ដែលជាអាណាឡូកនៃ THZ1 ជាមួយនឹងសក្តានុពលក្នុងការព្យាបាលជំងឺមហារីកសុដន់បីដងអវិជ្ជមាន (TNBC) វាគឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ CDK7 ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើសដែលយកឈ្នះអស្ថិរភាពនៃ THZ1 នៅក្នុង vivo ។ IC50: CDK7 = 13.9 nM; កោសិកា TNBC = 10 nM |
