| CAT # | ឈ្មោះផលិតផល | ការពិពណ៌នា |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 គឺជា agonist ជាក់លាក់ PPARδ សំយោគដែលបង្ហាញភាពស្និទ្ធស្នាលខ្ពស់សម្រាប់ PPARδ (Ki=1.1 nM) ជាមួយនឹងការជ្រើសរើស> 1000 ដងលើ PPARα និង PPARγ។ |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា GFT-505 គឺជា PPARα/δ agonist ពីរ។ Elafibranoris បច្ចុប្បន្នកំពុងត្រូវបានសិក្សាសម្រាប់ការព្យាបាលនៃជំងឺ cardiometabolic រួមទាំងជំងឺទឹកនោមផ្អែម, ភាពធន់នឹងអាំងស៊ុយលីន, dyslipidemia និងជំងឺថ្លើមខ្លាញ់មិនមានជាតិអាល់កុល (NAFLD) ។ |
| CPD100565 | បាវ៉ាឈីនីណា | Bavachinina គឺជាថ្នាំធម្មជាតិប្រលោមលោក Pan-PPAR agonist ពីផ្លែឈើនៃឱសថបុរាណចិនបញ្ចុះជាតិស្ករ malaytea scurfpea ។ វាបង្ហាញពីសកម្មភាពខ្លាំងជាមួយ PPAR-γ ជាង PPAR-α និង PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l និង 8.07 μmol/l ក្នុងកោសិកា 293T រៀងគ្នា)។ |
| CPD100564 | ថ្នាំ Troglitazone | Troglitazone ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា CI991 គឺជាថ្នាំ PPAR ដ៏មានឥទ្ធិពល។ Troglitazone គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺទឹកនោមផ្អែម និងប្រឆាំងនឹងការរលាក និងជាសមាជិកនៃក្រុមថ្នាំ thiazolidinediones ។ វាត្រូវបានចេញវេជ្ជបញ្ជាសម្រាប់អ្នកជំងឺដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 នៅប្រទេសជប៉ុន Troglitazone ដូចជា thiazolidinediones ផ្សេងទៀត (pioglitazone និង rosiglitazone) ដំណើរការដោយការធ្វើឱ្យសកម្ម peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) ។ Troglitazone គឺជា ligand ទៅទាំង PPARα និង - កាន់តែខ្លាំង - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin ដែលជាសារធាតុគីមីសកម្មមួយក្នុងចំរាញ់ចេញពី licorice ភ្ជាប់ និងធ្វើឱ្យដែនភ្ជាប់ ligand នៃ PPARγ ក៏ដូចជាអ្នកទទួលប្រវែងពេញ។ វាក៏ជា GABAA receptor positive modulator ដែលលើកកម្ពស់អុកស៊ីតកម្មអាស៊ីតខ្លាញ់ និងធ្វើអោយការរៀនសូត្រ និងការចងចាំប្រសើរឡើង។ |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11 ជាផលិតផលធម្មជាតិដែលមាននៅក្នុងយិនស៊ិនអាមេរិក ប៉ុន្តែមិនមែននៅក្នុងយិនស៊ិនអាស៊ីទេ គឺជាសារធាតុ PPARγ agonist ផ្នែកប្រលោមលោក។ |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate គឺជា agonist នៃ peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) ជាមួយនឹងសកម្មភាព antilipidemic ។ Bezafibrate គឺជាថ្នាំ fibrate ដែលប្រើសម្រាប់ការព្យាបាល hyperlipidemia ។ Bezafibrate បន្ថយកម្រិត triglyceride បង្កើនកម្រិតកូឡេស្តេរ៉ុល lipoprotein ដង់ស៊ីតេខ្ពស់ និងកាត់បន្ថយកម្រិតកូឡេស្តេរ៉ុល lipoprotein ដង់ស៊ីតេសរុប និងទាប។ វាត្រូវបានលក់ជាទូទៅថាជា Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742 ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា GW610742 និង GW0742X គឺជា PPARδ/β agonist ។ GW0742 ជំរុញភាពចាស់ទុំនៃសរសៃប្រសាទដំបូងនៃសរសៃប្រសាទក្រោយ Mitotic Cortical ។ GW0742 ការពារការលើសសម្ពាធឈាម ការរលាកសរសៃឈាម និងស្ថានភាពអុកស៊ីតកម្ម និងមុខងារ endothelial dysfunction នៅក្នុងការធាត់ដែលបណ្តាលមកពីរបបអាហារ។ GW0742 មានឥទ្ធិពលការពារដោយផ្ទាល់ទៅលើជំងឺលើសឈាមបេះដូងខាងស្តាំ។GW0742 អាចជួយបង្កើនការរំលាយអាហារជាតិខ្លាញ់នៅក្នុងបេះដូងទាំងនៅក្នុង vivo និង in vitro។ |
| CPD100558 | ថ្នាំ Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride គឺជាសមាសធាតុ thiazolidinedione ដែលត្រូវបានពិពណ៌នាដើម្បីផលិតឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងការរលាកនិងប្រឆាំងនឹងសរសៃឈាម។ Pioglitazone ត្រូវបានបង្ហាញដើម្បីការពារការរលាកសរសៃឈាមដែលបង្កឡើងដោយ L-NAME និងជំងឺក្រិនសរសៃឈាម និងទប់ស្កាត់ការកើនឡើង TNF-α mRNA ដែលផលិតដោយថ្នាំអាស្ពីរីនដែលបណ្ដាលមកពីរបួសភ្នាសអញ្ចាញធ្មេញ។ Pioglitazone Hydrochloride គឺជាភ្នាក់ងារសកម្មនៃ PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺទឹកនោមផ្អែមនៅក្នុងក្រុមថ្នាំ thiazolidinedione ។ វាធ្វើការជាសារធាតុរំញោចអាំងស៊ុយលីន ដោយភ្ជាប់ទៅនឹងអ្នកទទួល PPAR នៅក្នុងកោសិកាខ្លាញ់ និងធ្វើឱ្យកោសិកាកាន់តែឆ្លើយតបទៅនឹងអាំងស៊ុយលីន។ Rosiglitazone គឺជាសមាជិកនៃក្រុមថ្នាំ thiazolidinedione ។ Thiazolidinediones ដើរតួជាអ្នករំញោចអាំងស៊ុយលីន។ ពួកគេកាត់បន្ថយជាតិស្ករ អាស៊ីតខ្លាញ់ និងកំហាប់អាំងស៊ុយលីនក្នុងឈាម។ ពួកវាធ្វើការដោយភ្ជាប់ទៅនឹងឧបករណ៍ទទួល peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs)។ PPARs គឺជាកត្តាចម្លងដែលរស់នៅក្នុងស្នូល ហើយត្រូវបានធ្វើឱ្យសកម្មដោយ ligands ដូចជា thiazolidinediones ។ Thiazolidinediones ចូលទៅក្នុងកោសិកា ភ្ជាប់ទៅនឹងអ្នកទទួលនុយក្លេអ៊ែរ និងផ្លាស់ប្តូរការបញ្ចេញហ្សែន។ |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 គឺជាអ្នកប្រឆាំង PPARδ ជ្រើសរើស។ GSK0660 បានធ្វើនិយ័តកម្មដោយឌីផេរ៉ង់ស្យែល 273 ប្រតិចារិកនៅក្នុងកោសិកាដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយ TNFα បើប្រៀបធៀបទៅនឹង TNFα តែម្នាក់ឯង។ ការវិភាគផ្លូវបានបង្ហាញពីភាពសម្បូរបែបនៃសញ្ញាទទួល cytokine-cytokine ។ ជាពិសេស GSK0660 រារាំង TNFα ដែលជំរុញដោយ CCL8 ដែលជាសារធាតុគីមីដែលពាក់ព័ន្ធនឹងការជ្រើសរើស leukocyte ។ GSK0660 ទប់ស្កាត់ឥទ្ធិពលនៃ TNFα លើការបង្ហាញនៃ cytokines ដែលពាក់ព័ន្ធនឹងការជ្រើសរើស leukocyte រួមទាំង CCL8, CCL17 និង CXCL10 ហើយដូច្នេះវាអាចរារាំង TNFα-induced leukostasis retinal ។ |
| CPD100555 | អ័រស៊ីន-អេ | Oroxin A ដែលជាសមាសធាតុសកម្មដាច់ដោយឡែកពីឱសថ Oroxylum indicum (L.) Kurz ធ្វើឱ្យ PPARγ សកម្ម និងរារាំង α-glucosidase ដែលបញ្ចេញសកម្មភាពប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្ម។ |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ TNKS1/2 ដ៏ខ្លាំងក្លាដែលមានការជ្រើសរើស 100 ដងប្រឆាំងនឹងអង់ស៊ីមគ្រួសារ PARP ផ្សេងទៀត និងបង្ហាញពីការរារាំងផ្លូវ 5 nM Wnt នៅក្នុងកោសិកា DLD-1 ។ AZ6102 អាចត្រូវបានបង្កើតឡើងយ៉ាងល្អនៅក្នុងដំណោះស្រាយចាក់តាមសរសៃឈាមដែលពាក់ព័ន្ធតាមគ្លីនិកក្នុងកម្រិត 20 mg/mL បានបង្ហាញឱសថសាស្ត្រល្អនៅក្នុងប្រភេទសត្វដែលព្យាបាលមុន និងបង្ហាញពីការបញ្ចេញជាតិ Caco2 ទាប ដើម្បីជៀសវាងយន្តការទប់ទល់នឹងដុំសាច់ដែលអាចកើតមាន។ ផ្លូវ Canonical Wnt ដើរតួនាទីយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការអភិវឌ្ឍន៍អំប្រ៊ីយ៉ុង ជាលិកាពេញវ័យ homeostasis និងមហារីក។ ការផ្លាស់ប្តូរដំណុះនៃសមាសធាតុផ្លូវ Wnt ជាច្រើនដូចជា Axin, APC, និង ?-catenin អាចនាំឱ្យកើតមហារីក។ ការរារាំងនៃដែនកាតាលីករ poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) នៃ tankyrases (TNKS1 និង TNKS2) ត្រូវបានគេស្គាល់ថារារាំងផ្លូវ Wnt តាមរយៈការកើនឡើងនៃស្ថេរភាពនៃ Axin ។ |
| CPD100545 | ២៩៧ | KRP297 ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា MK-0767 និង MK-767 គឺជាថ្នាំ PPAR agonist ដែលមានសក្តានុពលសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 និង dyslipidemia ។ នៅពេលគ្រប់គ្រងលើសត្វកណ្តុរ ob/ob KRP-297 (0.3 ទៅ 10 mg/kg) បានបន្ថយកម្រិតជាតិស្ករក្នុងប្លាស្មា និងអាំងស៊ុយលីន និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវការស្រូបយក 2DG ដែលជំរុញដោយអាំងស៊ុយលីនខ្សោយនៅក្នុងសាច់ដុំ soleus ក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។ ការព្យាបាល KRP-297 មានប្រយោជន៍ក្នុងការទប់ស្កាត់ការវិវត្តនៃរោគសញ្ញាជំងឺទឹកនោមផ្អែម បន្ថែមពីលើការសម្រួលដល់ការដឹកជញ្ជូនគ្លុយកូសដែលខ្សោយនៅក្នុងសាច់ដុំគ្រោងឆ្អឹង។ |
| CPD100543 | អ៊ីណូលីតាហ្សូន | Inolitazone ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា Efatutazone, CS-7017, និង RS5444 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ PAPR-gamma ដែលអាចប្រើបានដោយផ្ទាល់មាត់ជាមួយនឹងសកម្មភាព antineoplastic សក្តានុពល។ Inolitazone ភ្ជាប់ទៅនឹងនិងធ្វើឱ្យសកម្ម peroxisome proliferation-activated gamma (PPAR-gamma) ដែលអាចបណ្តាលឱ្យមានការបង្កើតភាពខុសគ្នានៃកោសិកាដុំសាច់និង apoptosis ក៏ដូចជាការថយចុះនៃការរីកសាយកោសិកាដុំសាច់។ PPAR-gamma គឺជាអ្នកទទួលអរម៉ូននុយក្លេអ៊ែរ និងកត្តាចម្លងសកម្ម ligand ដែលគ្រប់គ្រងការបញ្ចេញហ្សែនដែលពាក់ព័ន្ធនឹងដំណើរការកោសិកាដូចជា ភាពខុសគ្នា ការ apoptosis ការគ្រប់គ្រងវដ្តកោសិកា ការបង្កមហារីក និងការរលាក។ ពិនិត្យរកមើលការសាកល្បងព្យាបាលសកម្ម ឬការសាកល្បងព្យាបាលបិទជិតដោយប្រើភ្នាក់ងារនេះ។ (NCI វចនានុក្រម) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 គឺជា PPAR α antagonist (IC50 = 0.24 μ M) ។ GW6471 បង្កើនភាពស្និទ្ធស្នាលនៃការចងនៃដែនភ្ជាប់ PPAR α ligand ទៅនឹងប្រូតេអ៊ីន co-repressor SMRT និង NCoR ។ |
| CPDD1537 | ឡានីហ្វីប្រាន័រ | Lanifibranor ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា IVA-337 គឺជាអ្នកទទួល peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) agonist ។ |
