| CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib គឺជាអ្នកទប់ស្កាត់នៃ tyrosine kinase 3 ដែលទាក់ទងនឹង FMS (FLT3; Kd = 1.6 nM) និងបង្ហាញពីការជ្រើសរើសខ្ពស់សម្រាប់ FLT3 នៅពេលធ្វើតេស្តប្រឆាំងនឹងបន្ទះនៃ 227 kinases បន្ថែម។ វារារាំងការរីកសាយនៃកោសិកាមហារីកឈាមរបស់មនុស្ស MV4-11 ដែលផ្ទុកនូវការផ្លាស់ប្តូរ FLT3-ITD ដូចគ្នាជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 0.56 nM.1 ក្នុងកម្រិត 1 mg/kg/day, quizartinib ត្រូវបានបង្ហាញដើម្បីបន្តការរស់រានមានជីវិតនៅក្នុងកណ្តុរ។ គំរូនៃជំងឺមហារីកឈាម myeloid ស្រួចស្រាវ FLT3-ITD និងដើម្បីលុបបំបាត់ដុំសាច់នៅក្នុងគំរូ xenograft កណ្ដុរដែលពឹងផ្អែកលើ FLT3 ក្នុងកម្រិត 10 mg/kg ។ |
