LDC000067

ឈ្មោះគីមី៖

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzenemethanesulfonamide

កូដ SMILES៖

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi Key៖

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

ភាពរលាយ៖ 

ការផ្ទុក៖ 

ការពិពណ៌នា៖

LDC000067 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ CDK9 ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើស។ LDC000067 រារាំងការចម្លងតាម vitro ក្នុងលក្ខណៈប្រកួតប្រជែង ATP និងអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។ ការបង្កើតទម្រង់ហ្សែននៃកោសិកាដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយ LDC000067 បានបង្ហាញពីការកាត់បន្ថយការជ្រើសរើសនៃ mRNAs ដែលមានអាយុខ្លី រួមទាំងនិយតករសំខាន់ៗនៃការរីកសាយ និង apoptosis ។ ការវិភាគនៃការសំយោគ de novo RNA បានស្នើឱ្យមានតួនាទីវិជ្ជមានយ៉ាងទូលំទូលាយនៃ CDK9 ។ នៅកម្រិតម៉ូលេគុល និងកោសិកា LDC000067 បង្កើតឡើងវិញនូវឥទ្ធិពលលក្ខណៈនៃការទប់ស្កាត់ CDK9 ដូចជាការបង្កើនការផ្អាកនៃ RNA polymerase II លើហ្សែន និងសំខាន់បំផុតគឺការបញ្ចូល apoptosis នៅក្នុងកោសិកាមហារីក។ LDC000067 រារាំងការចម្លង P-TEFb ដែលពឹងផ្អែកលើ vitro ។ បង្កើត apoptosis ក្នុង vitro និង in vivo រួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយ BI 894999 ។

គោលដៅ៖ CDK9