| CAT # | ឈ្មោះផលិតផល | ការពិពណ៌នា |
| CPD100616 | អេមរីកាសាន | Emricasan ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា IDN 6556 និង PF 03491390 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ caspase ថ្នាក់ដំបូងក្នុងការសាកល្បងព្យាបាលសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺថ្លើម។ Emricasan (IDN-6556) កាត់បន្ថយការរងរបួសថ្លើម និងជំងឺ fibrosis នៅក្នុងគំរូ murine នៃ steatohepatitis ដែលមិនមានជាតិអាល់កុល IDN6556 ជួយសម្រួលដល់ការបញ្ចូលកូនកោះធំនៅគែមក្នុងគំរូ autotransplant កូនកោះ porcine ។ ផ្ទាល់មាត់ IDN-6556 អាចបន្ថយសកម្មភាព aminotransferase ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺរលាកថ្លើមប្រភេទ C រ៉ាំរ៉ៃ។ PF-03491390 ដែលត្រូវបានគ្រប់គ្រងតាមមាត់ត្រូវបានរក្សាទុកនៅក្នុងថ្លើមសម្រាប់រយៈពេលដ៏យូរជាមួយនឹងការប៉ះពាល់ជាប្រព័ន្ធទាប ដែលមានប្រសិទ្ធិភាព hepatoprotective ប្រឆាំងនឹងការរងរបួសថ្លើមដែលបណ្តាលមកពីអាល់ហ្វាហ្វាសនៅក្នុងគំរូកណ្តុរ។ . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់សារធាតុ caspase ដ៏ធំទូលាយដែលមានលក្ខណៈសម្បត្តិប្រឆាំងនឹងអាប៉ូតូទិកដ៏ខ្លាំងក្លា។ Q-VD-OPh ការពារជំងឺដាច់សរសៃឈាមក្នុងទារកក្នុងផ្ទៃក្នុងកណ្តុរ P7៖ តួនាទីសម្រាប់យេនឌ័រ។ Q-VD-OPh មានឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងជំងឺមហារីកឈាម និងអាចធ្វើអន្តរកម្មជាមួយអាណាឡូកវីតាមីន D ដើម្បីបង្កើនសញ្ញា HPK1 នៅក្នុងកោសិកា AML ។ Q-VD-OPh កាត់បន្ថយជំងឺ apoptosis ដែលបណ្ដាលមកពីរបួស និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវការស្តារមុខងារអវៈយវៈខាងក្រោយនៅក្នុងសត្វកណ្តុរបន្ទាប់ពីការរងរបួសឆ្អឹងខ្នង |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk គឺជាសារធាតុទប់ស្កាត់សារធាតុ caspase-3 ដែលមិនអាចផ្លាស់ប្តូរបាននៃកោសិកា។ Caspase-3 គឺជាប្រូតេអ៊ីនជាក់លាក់ cysteyl aspartate ដែលដើរតួនាទីសំខាន់ក្នុងការ apoptosis ។ |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982 ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា Z-IETD-FMK គឺជាសារធាតុទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លា កោសិកាដែលអាចជ្រាបចូលបាន និងមិនអាចត្រឡប់វិញបាននៃសារធាតុ caspase-8 និង granzyme B., Caspase-8 Inhibitor II គ្រប់គ្រងសកម្មភាពជីវសាស្រ្តរបស់ Caspase-8 ។ MDK4982 មានប្រសិទ្ធភាពរារាំង apoptosis ដែលបណ្តាលមកពីមេរោគគ្រុនផ្តាសាយនៅក្នុងកោសិកា HeLa ។ MDK4982 ក៏រារាំង granzyme B. MDK4982 មាន CAS#210344-98-2 ។ |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ pan-caspase ដែលមិនអាចផ្លាស់ប្តូរបាននៃកោសិកា។ Z-VAD-FMK រារាំងដំណើរការ caspase និងការបង្កើត apoptosis នៅក្នុងកោសិកាដុំសាច់នៅក្នុង vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) ។ |
| CPD100611 | បេណាកាសាន | Belnacasan ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា VX-765 ត្រូវបានរចនាឡើងដើម្បីរារាំង Caspase ដែលជាអង់ស៊ីមដែលគ្រប់គ្រងការបង្កើត cytokines ពីរគឺ IL-1b និង IL-18 ។ VX-765 ត្រូវបានបង្ហាញថាទប់ស្កាត់ការប្រកាច់ស្រួចស្រាវនៅក្នុងគំរូគ្លីនិក។ លើសពីនេះទៀត VX-765 បានបង្ហាញសកម្មភាពនៅក្នុងគំរូ preclinical នៃជំងឺឆ្កួតជ្រូករ៉ាំរ៉ៃ។ VX-765 ត្រូវបានគេចាក់ក្នុងអ្នកជំងឺជាង 100 នាក់ក្នុងការធ្វើតេស្តព្យាបាលដំណាក់កាលទី 1 និងដំណាក់កាលទី IIa ទាក់ទងនឹងជំងឺផ្សេងៗ រួមទាំងការសាកល្បងព្យាបាលដំណាក់កាលទី 28 រយៈពេល 28 ថ្ងៃចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺស្បែក psoriasis ។ វាបានបញ្ចប់ដំណាក់កាលនៃការព្យាបាលនៃការសាកល្បងព្យាបាលដំណាក់កាល-IIa នៃ VX-765 ដែលបានចុះឈ្មោះអ្នកជំងឺប្រមាណ 75 នាក់ដែលមានជំងឺឆ្កួតជ្រូកដែលធន់នឹងការព្យាបាល។ ការសាកល្បងគ្លីនិកដែលគ្រប់គ្រងដោយ placebo ដោយចៃដន្យ ពិការភ្នែកពីរដង ត្រូវបានរចនាឡើងដើម្បីវាយតម្លៃសុវត្ថិភាព ភាពអត់ធ្មត់ និងសកម្មភាពគ្លីនិករបស់ VX-765 ។ |
| CPD100610 | ម៉ារ៉ាវីរ៉ុក | Maraviroc គឺជាអង់ទីករប្រឆាំងវីរុស CKR-5 ដ៏ខ្លាំងក្លា និងមិនអាចប្រកួតប្រជែងបាន ដែលរារាំងការភ្ជាប់នៃប្រូតេអ៊ីនថ្នាំកូតមេរោគអេដស៍ gp120 ។ Maraviroc រារាំង MIP-1β-stimulated γ-S-GTP ភ្ជាប់ទៅនឹងភ្នាសកោសិកា HEK-293 ដែលបង្ហាញពីសមត្ថភាពរបស់វាក្នុងការរារាំងការរំញោចដែលពឹងផ្អែកលើគីមីនៃការផ្លាស់ប្តូរ GDP-GTP នៅឯស្មុគស្មាញប្រូតេអ៊ីន CKR-5/G ។ Maraviroc ក៏រារាំងព្រឹត្តិការណ៍ខាងក្រោមនៃការចែកចាយជាតិកាល់ស្យូមក្នុងកោសិកាឡើងវិញដែលបណ្តាលមកពីសារធាតុគីមី។ |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា TAK-242 គឺជាសារធាតុរារាំងកោសិកាដែលអាចជ្រាបចូលបាននៃសញ្ញា TLR4 ដែលរារាំងការផលិត LPS ដែលបណ្តាលមកពី NO, TNF-α, IL-6 និង IL-1β នៅក្នុង macrophages ដែលមានតម្លៃ IC50 នៃ 1-11 nM ។ Resatorvid ភ្ជាប់ជាជម្រើសទៅនឹង TLR4 ហើយរំខានដល់អន្តរកម្មរវាង TLR4 និងម៉ូលេគុលអាដាប់ទ័ររបស់វា។ Resatorvid ផ្តល់នូវការការពារប្រព័ន្ធប្រសាទក្នុងការពិសោធន៍របួសខួរក្បាលដែលមានរបួស៖ ផលប៉ះពាល់ក្នុងការព្យាបាលរបួសខួរក្បាលរបស់មនុស្ស |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដែលអាចប្រើបានដោយផ្ទាល់មាត់នៃ apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) ។ វាត្រូវបានជ្រើសរើសសម្រាប់ ASK1 លើ ASK2 ក៏ដូចជា MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ និង B-RAF។ វារារាំងការកើនឡើងដែលបណ្តាលមកពី streptozotocin នៅក្នុង JNK និង p38 phosphorylation នៅក្នុងកោសិកា β លំពែង INS-1 ក្នុងលក្ខណៈដែលពឹងផ្អែកលើការផ្តោតអារម្មណ៍។ |
| CPD100607 | K811 | K811 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ជាក់លាក់ ASK1 ដែលពន្យារការរស់រានមានជីវិតនៅក្នុងគំរូកណ្តុរនៃជម្ងឺក្រិនសរសៃឈាមអាមីយ៉ូត្រូហ្វីកនៅពេលក្រោយ។ K811 បានទប់ស្កាត់ការរីកសាយកោសិកាយ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាពនៅក្នុងជួរកោសិកាជាមួយនឹងកន្សោម ASK1 ខ្ពស់ និងនៅក្នុងកោសិកា GC ដែលបង្ហាញលើស HER2 ។ ការព្យាបាលជាមួយ K811 កាត់បន្ថយទំហំនៃដុំសាច់ xenograft ដោយបន្ថយសញ្ញាសម្គាល់ការរីកសាយ។ |
| CPD100606 | K812 | K812 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ជាក់លាក់ ASK1 ដែលបានរកឃើញដើម្បីពន្យារការរស់រានមានជីវិតនៅក្នុងគំរូកណ្តុរនៃជម្ងឺក្រិនសរសៃឈាមអាមីយ៉ូត្រូហ្វីកនៅពេលក្រោយ។ |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ ASK1 ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើស (IC50 = 93 nM) ។ វារារាំង LPS-induced ASK1 និង p38 phosphorylation នៅក្នុង astrocytes កណ្តុរវប្បធម៌ និងទប់ស្កាត់ការរលាកសរសៃប្រសាទនៅក្នុងគំរូ EAE កណ្តុរ។ MSC 2032964A គឺអាចប្រើប្រាស់បានដោយផ្ទាល់មាត់ និងអាចជ្រាបចូលខួរក្បាលបាន។ |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា GS-4997 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដែលអាចប្រើបានដោយផ្ទាល់មាត់នៃ apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) ជាមួយនឹងសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងការរលាក សារធាតុប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្ម និងប្រឆាំងនឹងសរសៃ។ GS-4997 កំណត់គោលដៅ និងភ្ជាប់ទៅនឹងដែនកាតាលីករ kinase នៃ ASK1 ក្នុងលក្ខណៈប្រកួតប្រជែង ATP ដោយហេតុនេះការពារ phosphorylation និងការធ្វើឱ្យសកម្មរបស់វា។ GS-4997 ការពារការផលិត cytokines រលាក គ្រប់គ្រងការបញ្ចេញហ្សែនដែលពាក់ព័ន្ធនឹងជំងឺ fibrosis ទប់ស្កាត់ apoptosis ច្រើនពេក និងរារាំងការរីកសាយកោសិកា។ |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122 ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា H-PGDS Inhibitor I គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ Prostaglandin D Synthase (ប្រភេទ hematopoietic) ។ MDK36122 គ្មានឈ្មោះកូដ និងមាន CAS#1033836-12-2។ លេខ 5 ខ្ទង់ចុងក្រោយត្រូវបានប្រើសម្រាប់ឈ្មោះ ដើម្បីងាយស្រួលទំនាក់ទំនង។ MDK36122 ជ្រើសរើសរារាំង HPGDS (IC50s = 0.7 និង 32 nM ក្នុងការធ្វើតេស្តអង់ស៊ីម និងកោសិការៀងៗខ្លួន) ជាមួយនឹងសកម្មភាពតិចតួចប្រឆាំងនឹងអង់ស៊ីមមនុស្សពាក់ព័ន្ធ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 និង 5-LOX ។ |
| CPD100602 | ថ្នាំ Tepoxalin | Tepoxalin ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា ORF-20485; RWJ-20485; គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ 5-lipoxygenase ដែលមានសក្តានុពលសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺហឺត ជំងឺរលាកសន្លាក់ឆ្អឹង (OA)។ Tepoxalin មានសកម្មភាព inhibitory របស់ vivo ប្រឆាំងនឹង COX-1, COX-2, និង 5-LOX នៅក្នុងសត្វឆ្កែក្នុងកម្រិតដែលត្រូវបានអនុម័តនាពេលបច្ចុប្បន្ន។ Tepoxalin រារាំងការរលាក និងភាពមិនប្រក្រតីនៃសរសៃឈាមដែលបណ្តាលមកពីការបំភាយនៃពោះនៅក្នុងសត្វកណ្តុរ។ Tepoxalin បង្កើនសកម្មភាពនៃសារធាតុប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្ម pyrrolidine dithiocarbamate ក្នុងការកាត់បន្ថយកត្តា necrosis ដុំសាច់មហារីក apoptosis ដែលបណ្តាលមកពីអាល់ហ្វានៅក្នុងកោសិកា WEHI 164 ។ |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថាជា CP-66248 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ COX/5-LOX និងថ្នាំប្រឆាំងនឹងការរលាកដែលម៉ូឌុល cytokine ដែលកំពុងស្ថិតក្រោមការអភិវឌ្ឍន៍ដោយ Pfizer ជាការព្យាបាលដ៏មានសក្តានុពលសម្រាប់ជំងឺរលាកសន្លាក់រ៉ាំរ៉ៃ ប៉ុន្តែ Pfizer បានបញ្ឈប់ការអភិវឌ្ឍន៍បន្ទាប់ពីការអនុម័តទីផ្សារត្រូវបានច្រានចោល។ ដោយ FDA ក្នុងឆ្នាំ 1996 ដោយសារតែការពុលថ្លើមនិងតម្រងនោមដែលត្រូវបានសន្មតថាជាសារធាតុរំលាយអាហារនៃថ្នាំជាមួយ សារធាតុ thiophene moiety ដែលបណ្តាលឱ្យខូចខាតអុកស៊ីតកម្ម។ |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 គឺជាប្រលោមលោកដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើសថ្នាំទប់ស្កាត់ 5-lipoxygenase ដែលមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការរលាក និងការឈឺចាប់។ PF-4191834 បង្ហាញពីសក្តានុពលដ៏ល្អនៅក្នុងការធ្វើតេស្តអង់ស៊ីម និងកោសិកា ក៏ដូចជានៅក្នុងគំរូកណ្តុរនៃការរលាកស្រួចស្រាវ។ លទ្ធផលនៃការវិភាគអង់ស៊ីមបង្ហាញថា PF-4191834 គឺជាសារធាតុទប់ស្កាត់ 5-LOX ដ៏ខ្លាំងក្លាដែលមាន IC(50) = 229 +/- 20 nM ។ លើសពីនេះ វាបង្ហាញពីការជ្រើសរើសប្រហែល 300 ដងសម្រាប់ 5-LOX លើ 12-LOX និង 15-LOX ហើយមិនបង្ហាញពីសកម្មភាពឆ្ពោះទៅរកអង់ស៊ីម cyclooxygenase ទេ។ លើសពីនេះទៀត PF-4191834 រារាំង 5-LOX នៅក្នុងកោសិកាឈាមរបស់មនុស្សដោយមាន IC (80) = 370 +/- 20 nM ។ |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886 ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា L 663536 គឺជាអ្នកប្រឆាំងនឹង leukotriene ។ វាអាចអនុវត្តវាបានដោយការទប់ស្កាត់ 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) ដូច្នេះរារាំង 5-lipoxygenase (5-LOX) ហើយអាចជួយក្នុងការព្យាបាលជំងឺ atherosclerosis ។ MK-886 រារាំងសកម្មភាព cyclooxygenase-1 និងទប់ស្កាត់ការប្រមូលផ្តុំប្លាកែត។ MK-886 ជំរុញឱ្យមានការផ្លាស់ប្តូរនៅក្នុងវដ្តកោសិកា និងបង្កើន apoptosis បន្ទាប់ពីការព្យាបាលដោយ photodynamic ជាមួយ hypericin ។ MK-886 ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពខុសគ្នានៃកត្តា necrosis នៃដុំសាច់ដែលបណ្តាលមកពីអាល់ហ្វានិង apoptosis ។ |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លានៃប្រតិកម្ម 5-LO ទាំងនៅក្នុង vitro និងក្នុងជួរនៃម៉ូដែល vivo ។ |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977 ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា LPD-977 និង MLN-977 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ 5-lipoxygenase ដ៏ខ្លាំងក្លាដែលជួយអន្តរាគមន៍ក្នុងការផលិត leukotrienes ហើយបច្ចុប្បន្នកំពុងត្រូវបានបង្កើតឡើងសម្រាប់ការព្យាបាលនៃជំងឺហឺតរ៉ាំរ៉ៃ។ CMI-977 រារាំងផ្លូវរលាកកោសិកា 5-lipoxygenase (5-LO) ដើម្បីទប់ស្កាត់ការបង្កើត leukotrienes ដែលដើរតួយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការបង្កឱ្យមានជំងឺហឺត bronchial ។ |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់សកម្មផ្ទាល់មាត់នៃ 5-lipoxygenase (5-LO) ។ CJ-13610 រារាំងការសំយោគជីវសាស្ត្រនៃ leukotriene B4 និងគ្រប់គ្រងការបញ្ចេញមតិ IL-6 mRNA នៅក្នុង macrophages ។ វាមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងគំរូនៃការឈឺចាប់ក្នុងការព្យាបាល។ |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ប្រូតេអ៊ីនសកម្ម 5-LO (FLAP) ។ |
| CPD100594 | TT15 | TT15 គឺជា agonist នៃ GLP-1R ។ |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 គឺជា CNS- penetrant glucagon-like peptide receptor 1 (GLP-1R) positive allosteric modulator (PAM) |
