| CAT # | ឈ្មោះផលិតផល | ការពិពណ៌នា |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លា និងជ្រើសរើសនៃ acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 ដែលមានទីតាំងជាចម្បងនៅក្នុងជាលិកាថ្លើម និង adipose និង isoform ACC2 លេចធ្លោនៅក្នុងគ្រោងឆ្អឹង និងសាច់ដុំបេះដូង ជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 27 nM និង 33 nM រៀងគ្នា។ ACC inihibitors រារាំង de novo lipogenesis និងបង្កើន beta-oxidation នៃអាស៊ីតខ្លាញ់ខ្សែសង្វាក់វែង ជាមួយនឹងសក្តានុពលសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 ជំងឺ steatosis ថ្លើម និងមហារីក។ |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ allosteric នៃអង់ស៊ីម ACC ACC1 និង ACC2 ដែលការពារការបន្ថយកម្រិតរងរបស់ ACC ដើម្បីទប់ស្កាត់ការសំយោគអាស៊ីតខ្លាញ់នៅក្នុង vitro និងនៅក្នុង vivo ។ ការព្យាបាលរ៉ាំរ៉ៃ ND-646 នៃ xenograft និងគំរូកណ្តុរដែលបានបង្កើតហ្សែននៃ NSCLC រារាំងការលូតលាស់ដុំសាច់។ នៅពេលដែលត្រូវបានគ្រប់គ្រងជាភ្នាក់ងារតែមួយ ឬរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយនឹងថ្នាំ carboplatin ស្តង់ដារនៃការថែទាំ ND-646 បានទប់ស្កាត់ការលូតលាស់ដុំសាច់ក្នុងសួតយ៉ាងគួរឱ្យកត់សម្គាល់នៅក្នុង Kras; Trp53-/- (ត្រូវបានគេស្គាល់ថា KRAS p53) និង Kras; Stk11-/- ( ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា KRAS Lkb1) គំរូកណ្តុររបស់ NSCLC ។ ND-646 បានបង្កើនប្រសិទ្ធភាពនៅពេលរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយ carboplatin ដែលជាសមាសធាតុទូទៅនៃការព្យាបាលដោយប្រើគីមីដែលត្រូវបានប្រើដើម្បីព្យាបាល NSCLC របស់មនុស្ស។ |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លានៃ ACCs ថនិកសត្វ ហើយអាចកាត់បន្ថយទំងន់រាងកាយ និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពប្រែប្រួលអាំងស៊ុយលីននៅក្នុងសត្វសាកល្បង។ CP-640186 ថ្មីៗនេះត្រូវបានបង្ហាញថាជាអ្នកទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លានៃអ៊ីសូហ្វមនៃ ACCs ថនិកសត្វជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 ប្រហែល 55 nM ។ បច្ចុប្បន្ននេះគឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លាតែមួយគត់នៃ ACCs ថនិកសត្វ។ នៅក្នុងវប្បធម៌កោសិកា ក៏ដូចជានៅក្នុងគំរូសត្វ CP-640186 អាចកាត់បន្ថយកម្រិត malonyl-CoA ជាលិកា រារាំងការសំយោគអាស៊ីតខ្លាញ់ និងជំរុញការកត់សុីអាស៊ីតខ្លាញ់។ សំខាន់បំផុត CP-640186 អាចកាត់បន្ថយបរិមាណខ្លាញ់ក្នុងខ្លួន និងទម្ងន់ខ្លួន និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពប្រែប្រួលនៃអាំងស៊ុយលីន ធ្វើឱ្យ ACCs សុពលភាពជាគោលដៅសម្រាប់ថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺធាត់ និងថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺទឹកនោមផ្អែម។ |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ acetyl-CoA carboxylase (ACC) ។ រារាំង ACC1 និង ACC2 របស់មនុស្សជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 2.1 និង 6.1 nM រៀងគ្នា។ |
