| CAT # | ឈ្មោះផលិតផល | ការពិពណ៌នា |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លា និងជាក់លាក់ MerTK ដែលបង្ហាញសកម្មភាពរារាំងមីក្រូម៉ូឡារនៅក្នុង ELISA ផ្អែកលើកោសិកា។ លើសពីនេះទៀតរចនាសម្ព័ន្ធកាំរស្មីអ៊ិចនៃប្រូតេអ៊ីន MerTK ស្មុគស្មាញជាមួយ 11 ត្រូវបានដោះស្រាយដើម្បីបង្ហាញថាម៉ាក្រូទាំងនេះចងនៅក្នុងហោប៉ៅ MerTK ATP ។ UNC2541 បានបង្ហាញ IC50 MerTH = 4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM ។ |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ pan-tam ប្រលោមលោកដែលរារាំងចំណុចប្រទាក់រវាង tam ig1 ectodomain និង gas6 lg domain រារាំងយ៉ាងខ្លាំងក្លានូវបន្ទាត់កោសិកាអ្នករាយការណ៍ axl និងខ្សែកោសិកាមហារីកដើមរបស់ tam receptors |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053 ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា DE-120 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ VEGF និង PDGF ដែលមានសក្តានុពលសម្រាប់ការព្យាបាលនៃការចុះខ្សោយនៃភ្នែកដែលទាក់ទងនឹងអាយុសើម។ |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ Axl ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើសជាមួយនឹងសកម្មភាពប្រឆាំងមហារីកដ៏មានសក្តានុពល។ SGI-7079 ទប់ស្កាត់ការធ្វើឱ្យសកម្មរបស់ Axl យ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាពនៅក្នុងវត្តមាននៃហ្គាស 6 លីហ្គែន។ SGI-7079 រារាំងការលូតលាស់ដុំសាច់ក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។ Axl គឺជាគោលដៅព្យាបាលដ៏មានសក្តានុពលមួយសម្រាប់ការយកឈ្នះលើភាពធន់នឹងថ្នាំទប់ស្កាត់ EGFR ។ |
| CPD100741 | ២-D០៨ | 2-D08 គឺជា flavone សំយោគដែលរារាំង suoylation ។ 2-D08 បានបង្ហាញពីប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងការប្រមូលផ្តុំ និងការពារប្រព័ន្ធប្រសាទ |
| CPD100740 | ឌូប៊ឺម៉ាទីនីប | Dubermatinib ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា TP-0903 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ AXL ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើស។ TP-0903 បង្កើត apoptosis ដ៏ធំនៅក្នុងកោសិកា CLL B ជាមួយនឹងតម្លៃ LD50 នៃជួរ nanomolar ។ ការរួមបញ្ចូលគ្នានៃ TP-0903 ជាមួយនឹង BTK inhibitors បង្កើន CLL B-cell apoptosis AXL overexpression គឺជាប្រធានបទដែលកើតឡើងម្តងទៀតដែលត្រូវបានគេសង្កេតឃើញនៅក្នុងប្រភេទដុំសាច់ជាច្រើនដែលមានភាពធន់នឹងភ្នាក់ងារផ្សេងៗ។ ការព្យាបាលកោសិកាមហារីកជាមួយ TP-0903 បញ្ច្រាស phenotype mesenchymal នៅក្នុងគំរូជាច្រើន និង sensitize កោសិកាមហារីកដើម្បីព្យាបាលជាមួយភ្នាក់ងារគោលដៅផ្សេងទៀត។ ការគ្រប់គ្រង TP-0903 ជាភ្នាក់ងារតែមួយ ឬរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយថ្នាំ BTK inhibitors អាចមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការព្យាបាលអ្នកជំងឺដែលមាន CLL ។ |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 គឺជា MET inhibitor ប្រលោមលោកដែលរារាំងអ្នកទទួល MET ដែលបានធ្វើឱ្យសកម្មនិងសារធាតុសកម្មដែលបង្កើតបានជាសកម្មភាពរបស់វា។ NPS-1034 រារាំងទម្រង់ផ្លាស់ប្តូរសកម្មជាច្រើននៃ MET ក៏ដូចជា HGF-activated wild-type MET ។ NPS-1034 រារាំងការរីកសាយនៃកោសិកាដែលបង្ហាញពី MET ដែលបានធ្វើឱ្យសកម្ម និងលើកកម្ពស់ការតំរែតំរង់នៃដុំសាច់ដែលបង្កើតឡើងពីកោសិកាបែបនេះនៅក្នុងគំរូ xenograft កណ្តុរតាមរយៈសកម្មភាពប្រឆាំងនឹង angiogenic និង pro-apoptotic ។ NPS-1034 ក៏រារាំងសកម្មភាពដែលជំរុញដោយ HGF នៃសញ្ញា MET នៅក្នុងវត្តមាន ឬអវត្តមាននៃសេរ៉ូម។ គួរកត់សម្គាល់ថា NPS-1034 បានរារាំងវ៉ារ្យ៉ង់ MET ចំនួនបីដែលមានភាពធន់នឹង MET inhibitors SU11274, NVP-BVU972 និង PHA665752 ។ |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថាជា MGCD-265 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ tyrosine kinase ដែលមានគោលដៅច្រើន ម៉ូលេគុលតូច ដែលអាចដំណើរការបានដោយផ្ទាល់មាត់ ជាមួយនឹងសកម្មភាព antineoplastic សក្តានុពល។ MGCD265 ភ្ជាប់និងរារាំង phosphorylation នៃ tyrosine kinases receptor ជាច្រើន (RTKs) រួមទាំង c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor); អ្នកទទួល Tek/Tie-2; កត្តាលូតលាស់នៃសរសៃឈាម endothelial receptor (VEGFR) ប្រភេទ 1, 2, និង 3; និង macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R ឬ RON) ។ |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783 ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា RXDX-106 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏មានឥទ្ធិពល ជ្រើសរើស និងអាចប្រើបានដោយផ្ទាល់មាត់របស់ AXL និង c-Met ជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 7 nM និង 12 nM រៀងគ្នាសម្រាប់ប្រើក្នុងសុដន់ សួតកោសិកាមិនតូច (NSCLC) និងមហារីកលំពែង។ |
| CPD1725 | ប៊ីមសង់ទីនីប | BGB-324 ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា R428 ឬ Bemcentinib គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ម៉ូលេគុលតូចមួយនៃ Axl kinase ដែលបង្ហាញពីសកម្មភាពទប់ស្កាត់ការរីករាលដាលនៃដុំសាច់ និងពន្យារការរស់រានមានជីវិតនៅក្នុងគំរូនៃជំងឺមហារីកសុដន់មេតាទិក។ អ្នកទទួល tyrosine kinase Axl អាចដើរតួនាទីយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការវិវត្តនៃជំងឺមហារីក ការលុកលុយ ការរីករាលដាល ភាពធន់នឹងថ្នាំ និងការស្លាប់របស់អ្នកជំងឺ។ R428 រារាំង Axl ជាមួយនឹងសកម្មភាព nanomolar ទាប និងបានរារាំងព្រឹត្តិការណ៍ដែលពឹងផ្អែកលើ Axl រួមទាំង Akt phosphorylation ការលុកលុយកោសិកាមហារីកសុដន់ និងការផលិត cytokine ដែលបង្កឱ្យរលាក។ |
| CPD3545 | ថ្នាំ Gilteritinib | Gilteritinib ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា ASP2215 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ FLT3/AXL ដ៏ខ្លាំងក្លាដែលបង្ហាញពីសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងមេរោគដ៏ខ្លាំងក្លាប្រឆាំងនឹង AML ជាមួយនឹងការផ្លាស់ប្តូរ FLT3-ITD និង FLT3-D835 ។ នៅក្នុង invitro ក្នុងចំណោម 78 tyrosine kinases ដែលបានធ្វើតេស្ត ASP2215 បានរារាំង FLT3, LTK, ALK និង AXL kinases លើសពី 50% នៅ 1 nM ជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 0.29 nM សម្រាប់ FLT3 ប្រហែល 800 ដងច្រើនជាងសម្រាប់ c-KIT ។ ការទប់ស្កាត់ដែលត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ទៅនឹងហានិភ័យដែលអាចកើតមាននៃជំងឺ myelosuppression ។ ASP2215 បានរារាំងការលូតលាស់នៃកោសិកា MV4-11 ដែលផ្ទុក FLT3-ITD ជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 0.92 nM អមជាមួយនឹងការទប់ស្កាត់ pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK និង pS6 ។ ASP2215 បានកាត់បន្ថយបន្ទុកដុំសាច់នៅក្នុងខួរឆ្អឹង និងពន្យារការរស់រានមានជីវិតរបស់សត្វកណ្តុរដែលត្រូវបានប្តូរតាមសរសៃឈាមជាមួយកោសិកា MV4-11 ។ ASP2215 អាចមានសក្តានុពលប្រើប្រាស់ក្នុងការព្យាបាល AML ។ |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ Mer kinase ដ៏មានឥទ្ធិពល។ UNC2281 រារាំង phosphorylation Mer kinase ដែលមានស្ថិរភាពជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 22 nM ។ ការព្យាបាលជាមួយ UNC2281 ក៏គ្រប់គ្រាន់ដើម្បីទប់ស្កាត់ការរំញោចដែលសម្របសម្រួលដោយ EGF នៃ receptor chimeric ដែលមានដែន intracellular របស់ Mer បញ្ចូលទៅក្នុងដែន extracellular នៃ EGFR ។ លើសពីនេះ UNC2881 ទប់ស្កាត់ការប្រមូលផ្តុំប្លាកែតដែលបណ្ដាលមកពីកូឡាជែនយ៉ាងខ្លាំងក្លា ដោយបង្ហាញថា សារធាតុទប់ស្កាត់ប្រភេទនេះអាចមានអត្ថប្រយោជន៍សម្រាប់ការពារ និង/ឬការព្យាបាលការកកឈាមក្នុងរោគសាស្ត្រ។ |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ Mer Kinase ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើស។ នៅពេលអនុវត្តចំពោះកោសិការស់ UNC2250 បានរារាំង phosphorylation ស្ថានភាពស្ថិរភាពនៃ Mer endogenous ជាមួយនឹង IC50 នៃ 9.8 nM និងការទប់ស្កាត់សកម្មភាពរំញោច ligand នៃប្រូតេអ៊ីន chimeric EGFR-Mer ។ ការព្យាបាលជាមួយ UNC2250 ក៏បណ្តាលឱ្យមានការថយចុះសក្តានុពលបង្កើតអាណានិគមនៅក្នុងកោសិកាដុំសាច់ rhabdoid និង NSCLC ដោយហេតុនេះបង្ហាញពីសកម្មភាពប្រឆាំងដុំសាច់ដែលមានមុខងារ។ លទ្ធផលផ្តល់នូវហេតុផលសម្រាប់ការស៊ើបអង្កេតបន្ថែមនៃ UNC2250 សម្រាប់កម្មវិធីព្យាបាលចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺមហារីក។ |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ TAM kinase ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើស។ LDC1267 បង្ហាញសកម្មភាពទាបប្រឆាំងនឹង Met, Aurora B, Lck, Src និង CDK8 ។ LDC1267 បានកាត់បន្ថយយ៉ាងខ្លាំងនូវជំងឺមហារីកក្រពេញទឹកដោះ និងមហារីកមេឡាណូម៉ា អាស្រ័យលើកោសិកា NK ។ TAM tyrosine kinase receptors Tyro3, Axl និង Mer (ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា Mertk) ត្រូវបានគេកំណត់ថាជាស្រទាប់ខាងក្រោម ubiquitylation សម្រាប់ Cbl-b ។ ការព្យាបាលកោសិកា NK ប្រភេទព្រៃជាមួយនឹងម៉ូលេគុល TAM kinase inhibitor ដែលទើបនឹងបង្កើតថ្មីបានផ្តល់នូវសក្តានុពលព្យាបាល បង្កើនប្រសិទ្ធភាពសកម្មភាពកោសិកា NK ប្រឆាំងនឹងមេតាស្ទិចនៅក្នុង vivo ។ |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607 ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា BMS-817378 និង ASLAN-002 ដែលជាថ្នាំ Met tyrosine kinase inhibitor គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ MET tyrosine kinase ជាមួយនឹងសកម្មភាព antineoplastic សក្តានុពល។ MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 ភ្ជាប់ទៅនឹងប្រូតេអ៊ីន c-Met ឬអ្នកទទួលកត្តាលូតលាស់ hepatocyte (HGFR) ការពារការចងនៃកត្តាលូតលាស់ hepatocyte (HGF) និងការរំខានដល់ផ្លូវសញ្ញា MET ។ ភ្នាក់ងារនេះអាចបណ្តាលឱ្យស្លាប់កោសិកានៅក្នុងកោសិកាដុំសាច់ដែលបង្ហាញពី c-Met ។ c-Met ដែលជាអ្នកទទួល tyrosine kinase ហួសប្រមាណ ឬផ្លាស់ប្តូរនៅក្នុងប្រភេទកោសិកាដុំសាច់ជាច្រើន ដើរតួនាទីយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការរីកសាយកោសិកាដុំសាច់ ការរស់រានមានជីវិត ការលុកលុយ និងការរាលដាល និងនៅក្នុងដុំសាច់មហារីក។ |
| CPD100730 | កាបូហ្សីនទីនីប | Cabozantinib ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា XL-184 ឬ BMS-907351 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ម៉ូលេគុល tyrosine kinase (RTK) តូចមួយដែលអាចប្រើបានដោយផ្ទាល់មាត់ជាមួយនឹងសកម្មភាព antineoplastic សក្តានុពល។ Cabozantinib ភ្ជាប់យ៉ាងរឹងមាំទៅនឹង និងរារាំងអ្នកទទួល tyrosine kinases ជាច្រើន។ ជាពិសេស cabozantinib ហាក់ដូចជាមានភាពស្និទ្ធស្នាលខ្លាំងចំពោះ receptor កត្តាលូតលាស់ hepatocyte (Met) និង vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) ដែលអាចបណ្តាលឱ្យមានការទប់ស្កាត់ការលូតលាស់ដុំសាច់ និងការបង្កើត angiogenesis និងការតំរែតំរង់នៃដុំសាច់។ Cabozantinib ត្រូវបានអនុម័តដោយ FDA សហរដ្ឋអាមេរិកក្នុងខែវិច្ឆិកា ឆ្នាំ 2012 សម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺមហារីកក្រពេញទីរ៉ូអ៊ីត medullary ។ |
