| CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ MEK/Aurora kinase ពីរដែលជ្រើសរើសជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 3, 25, 15, 25, និង 4 nM សម្រាប់ X. laevis Aurora B មនុស្ស Aurora A និង Aurora C និងមនុស្ស MEK1 និង MEK2 រៀងគ្នា។ វាអាចរារាំងការលូតលាស់ និងការរស់រានមានជីវិតនៃខ្សែកោសិកាមេឡាណូម៉ាដែលធន់នឹងថ្នាំ ទាំងការព្យាបាល និងថ្នាំកាត់បន្ថយការបញ្ចេញមតិរបស់ MEK និង Mcl-1 ខណៈពេលដែលបង្កើនការបញ្ចេញមតិនៃប្រូតេអ៊ីន pro-apoptotic Bim ។ នៅកម្រិត 70 mg/kg, BI-847325 បង្កើត apoptosis ក្នុងការព្យាបាលដែលឆោតល្ងង់ និងធន់នឹងថ្នាំ xenografted melanoma in vivo ។ |
