ტროპიფექსორი

ქიმიური დასახელება:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-ციკლოპროპილ-3-(2-(ტრიფტორმეთოქსი)ფენილ)იოქსაზოლ-4-ილ)მეთოქსი)-8-აზაბიციკლო[3.2.1]ოქტან-8- ილ)-4-ფტორბენზო[დ]თიაზოლ-6-კარბოქსილის მჟავა

SMILES კოდი:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi კოდი:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/სთ1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

InChi გასაღები:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

საკვანძო სიტყვა:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ხსნადობა:ხსნადი DMSO-ში

შენახვა:0 - 4°C მოკლევადიანი (დღეებიდან კვირებამდე), ან -20°C გრძელვადიან პერიოდში (თვეებში).

აღწერა:

Tropifexor (ნაერთი 1) არის FXR-ის ახალი და უაღრესად ძლიერი აგონისტი EC50 0.2 ნმ. BSEP და SHP გენების ძლიერი ინდუქცია შეინიშნება პირველად უჯრედებში Tropifexor-ით კონცენტრაციაზე დამოკიდებული გზით. BSEP ინდუქციის ზემოთ სატრანსპორტო საშუალების (DMSO) კონტროლი შეინიშნება 1 ნმ დაბალ კონცენტრაციებში, ხოლო SHP-ის ძლიერი ინდუქცია (ტრანსპორტის 15-ჯერ ზემოთ) შეინიშნება 10 ნმ-ზე და SHP-ის მოკრძალებული ინდუქცია 1 ნმ (3-ჯერ) [1. ].

მიზანი: FXR